Vaistinis preparatas: Monopril
Puslapis: 9


Kraujospūdis gali mažėti laipsniškai, todėl stipriausiam gydomajam poveikiui išryškėti gali prireikti kelių savaičių. Fosinoprilio ir tiazidinių diuretikų kraujospūdį mažinantis poveikis sumuojasi.

Širdies nepakankamumas

Dvigubai aklu būdu atliekamo kontroliuojamo tyrimo metu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, gydomiems diuretikais kartu su digoksinu ar be jo, pradinė Monopril dozė staigiai sumažino pleištinį kraujo spaudimą plaučių kapiliarų tinkle (prieškrūvį), vidutinį arterinį kraujospūdį ir sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą (pokrūvį). 10 savaičių gydymo kursą baigusiems pacientams vienkartinės Monopril paros dozės palankus poveikis kraujotakai išliko visą 24 val. trukmės vartojimo intervalą. Be to, palyginti su buvusiais iki gydymo, suretėjo širdies susitraukimai ir padidėjo širdies indeksas, nors kairiojo skilvelio pripildymo spaudimas sumažėjo. Tachifilaksijos nepastebėta.

Dviejuose placebu kontroliuojamuose tyrimuose (271 širdies nepakankamumu sergantis pacientas vartojo Monopril 1 kartą per parą), kurie truko iki 6 mėn., fosinoprilis pagerino fizinio krūvio toleravimą visą parą (vieno iš šių tyrimų metu pacientai digoksino nevartojo). Klinikiniai širdies nepakankamumo simptomai taip pat palengvėjo: tą rodo pasitraukimo iš tyrimo rizikos sumažėjimas (66%, p(0,001) ir hospitalizavimo dėl širdies funkcijos pasunkėjimo rizikos sumažėjimas (66%, p=0,001). Monopril sumažino papildomo diuretiko poreikį širdies nepakankamumo simptomams kontroliuoti. Širdies nepakankamumo sunkumas taip pat palengvėjo, atsižvelgiant į palankų nepakankamumo klasės, nustatytos pagal Niujorko širdies asociacijos klasifikaciją, bei širdies nepakankamumo simptomų, įskaitant dusulį ir nuovargį, pokytį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus Monopril, fosinoprilio rezorbuojama 30 – 40%. Fosinoprilį esterazės, daugiausiai kepenyse, hidrolizuoja iki farmakologiškai aktyvios formos – fosinoprilato. Kai kepenų funkcija sutrikusi, fosinoprilio virtimo fosinoprilatu greitis gali būti lėtesnis, tačiau virstantis kiekis išlieka toks pats. Nepriklausomai nuo fosinoprilio dozės, didžiausia fosinoprilato koncentracija plazmoje būna maždaug po 3 val. Po išgertos vienkartinės ir kartotinių fosinoprilio dozių farmakokinetikos parametrai (Cmax ir AUC) būna tiesiogiai proporcingi pavartotai dozei.

Prie baltymų būna prisijungusi didelė fosinoprilato dalis (? 95%), o prie kraujo ląstelių komponentų jo prisijungia mažai.

Fosinoprilato pasiskirstymo tūris yra palyginus mažas. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, fosinoprilis ir fosinoprilatas per hematoencefalinį barjerą neprasiskverbia, bet fosinoprilatas prasiskverbia per vaikingų gyvūnų patelių placentos barjerą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>