Vaistinis preparatas: Amoxicillin/Clavulanic acid Aurobindo
Puslapis: 9


2 Kai kuriose ES šalyse buvo pastebėtos padermės su sumažėjusiu jautrumu didesniu nei 10 proc. dažniu.

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Amoksicilinas ir klavulano rūgštis yra visiškai suskaidomi vandens tirpale esant fiziologiniam pH. Abu komponentai yra greitai ir gerai absorbuojami juos išgėrus. Amoksicilino ir klavulano rūgšties rezorbcija yra optimali vartojant prieš valgį. Geriamojo amoksicilino ir klavulano rūgšties biologinis prieinamumas yra maždaug 70 proc. Abiejų komponentų koncentracija plazmoje yra panaši ir trukmė iki didžiausios koncentracijos plazmoje (Tmax) kiekvienu atveju yra maždaug viena valanda.

Farmakokinetinio tyrimo rezultatai, kur sveiki savanoriai vartojo amoksicilino ir klavulano rūgšties preparatą (500 mg/125 mg tabletes tris kartus per dieną) ant nevalgius, pateikiami toliau.

Farmakokinetinių parametrų vidurkis (± SN)

*

*Vartota (-os) veiklioji (-sios) medžiaga (-os)

*Dozė

*Cmax

*Tmax*

*AUC (0-24 h)

*T 1/2

*

*

*(mg)

*(µg/ml)

*(h)

*(µg.h/ml)

*(h)

*

*Amoksicilinas

*

*AMX/CA 500/125 mg

*500

*7,19 ± 2,26

*1,5 (1,0–2,5)

*53,5 ± 8,87

*1,15 ± 0,20

*

*Klavulano rūgštis

*

*AMX/CA 500/125 mg

*125

*2,40 ± 0,83

*1,5 (1,0–2,0)

*15,72 ± 3,86

*0,98 ± 0,12

*

*AMX – amoksicilinas, CA – klavulano rūgštis

* Mediana (intervalas)

*

*

Farmakokinetinio tyrimo rezultatai, kur sveiki savanoriai vartojo amoksicilino ir klavulano rūgšties preparatą (875 mg/125 mg tabletes du kartus per dieną) nevalgius, pateikiami toliau.

Farmakokinetinių parametrų vidurkis (± SN)

*

*Vartota (-os) veiklioji (-sios) medžiaga (-os)

*Dozė

*Cmax

*Tmax*

*AUC (0-24 h)

*T 1/2

*

*

*(mg)

*(µg/ml)

*(h)

*(µg.h/ml)

*(h)

*

*Amoksicilinas

*

*AMX/CA 875/125 mg

*875

*11,64 ± 2,78

*1,50 (1,0–2,5)

*53,52 ± 12,31

*1,19 ± 0,21

*

*Klavulano rūgštis

*

*AMX/CA 875/125 mg

*125

*2,18 ± 0,99

*1,25 (1,0–2,0)

*10,16 ± 3,04

*0,96 ± 0,12

*

*AMX – amoksicilinas, CA – klavulano rūgštis

* Mediana (intervalas)

*

*

Amoksicilino ir klavulano rūgšties koncentracijos serume vartojant amoksicilino ir klavulano rūgšties preparatą yra panašios kaip ir geriant atitinkamas dozes amoksicilino arba klavulano rūgšties atskirai.

Pasiskirstymas

Maždaug 25 proc. bendro klavulano rūgšties kiekio plazmoje ir 18 proc. bendro amoksicilino kiekio plazmoje prisijungia prie baltymų. Amoksicilino pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,3–0,4 l/kg, o klavulano rūgšties – maždaug 0,2 l/kg.

Po vartojimo į veną amoksicilino ir klavulano rūgšties buvo rasta tulžies pūslėje, pilvo audiniuose, odoje, riebaluose, raumenų audiniuose, sinovijos ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžyje ir pūliuose. Amoksicilinas nepakankamai pasiskirsto galvos ir nugaros smegenų skystyje.

Tyrimų su gyvūnais metu buvo įrodyta, kad nė vieno komponento vaistinės medžiagos neišsilaiko audiniuose. Amoksiciliną, kaip ir daugelį penicilinų, galima aptikti žindyvės piene. Klavulano rūgšties pėdsakus taip pat galima aptikti žindyvės piene (žr. 4.6 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>