Vaistinis preparatas: Amoxicillin/Clavulanic acid Aurobindo
Puslapis: 10


Tiek amoksicilinas, tiek klavulano rūgštis prasiskverbia per placentą (žr. 4.6 skyrių).

Biotransformacija

Amoksicilinas dalinai išsiskiria su šlapimu kaip neveikli peniciloino rūgštis iki 10–25 proc. pradinės dozės. Klavulano rūgštis ekstensyviai metabolizuojasi žmoguje ir pašalinama su šlapimu ir išmatomis bei kaip anglies dioksidas iškvepiama su oru.

Eliminacija

Pagrindinis amoksicilino eliminacijos kelias yra inkstai, o klavulano rūgšties – tiek per inkstų, tiek ne per inkstų mechanizmus.

Amoksicilino ir klavulano rūgšties pusinės eliminacijos periodas sveikiems žmonėms trunka maždaug vieną valandą ir vidutinis bendras klirensas yra maždaug 25 l/h. Maždaug 60–70 proc. amoksicilino ir maždaug 40–65 proc. klavulano rūgšties išsiskiria nepakitę su šlapimu per pirmąsias 6 val. po vienos amoksicilino ir klavulano rūgšties 250 mg/125 mg arba 500 mg/125 mg tabletės suvartojimo. Įvairių tyrimų metu buvo nustatyta, kad su šlapimu išsiskiria 50–85 proc. amoksicilino ir 27–60 proc. klavulano rūgšties per 24 valandų laikotarpį. Didžiausias klavulano rūgšties kiekis išsiskiria per dvi valandas po vartojimo.

Kartu vartojant probenecidą amoksicilinas išsiskiria vėliau, bet klavulano rūgštis per inkstus išsiskiria po tiek pat laiko kaip ir paprastai (žr. 4.5 skyrių).

Amžius

Amoksicilino pusinės eliminacijos laikotarpis yra panašus tiek vaikų nuo 3 mėnesių iki 2 metų, tiek vyresnių vaikų ir suaugusiųjų. Labai mažiems vaikams (tarp jų ir neišnešiotiems naujagimiams) pirmą jų gyvenimo savaitę vartojimo intervalas neturi viršyti dviejų kartų per dieną dėl neišsivysčiusio šalinimo kelio per inkstus. Kadangi vyresnio amžiaus pacientų inkstų funkcija gali būti blogesnė, reikia atsargiai parinkti dozę ir būtų naudinga stebėti inkstų funkciją.

Lytis

Pagal sveikų vyrų ir moterų amoksicilino ir klavulano rūgšties geriamojo preparato vartojimo duomenis lytis neturi reikšmingo poveikio amoksicilino arba klavulano rūgšties farmakokinetikai.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Bendras amoksicilino ir klavulano rūgšties serumo klirensas sumažėja proporcingai mažėjančiai inkstų funkcijai. Labiau pastebimas mažesnis amoksicilino klirensas nei klavulano rūgšties, nes didesnė dalis amoksicilino šalinama per inkstus. Todėl tinkamos dozės esant inkstų funkcijos nepakankamumui turėtų užkirsti kelią nereikalingam amoksicilino kaupimuisi palaikant pakankamą kiekį klavulano rūgšties (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Pacientams, turintiems kepenų funkcijos nepakankamumą, turėtų būti atsargiai nustatomos dozės ir reguliariai stebima kepenų funkcija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Neklinikinių farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Atliktų kartotinių dozių toksiškumo tyrimai su šunimis rodo, kad amoksicilinas ir klavulano rūgštis dirgina skrandį ir sukelia vėmimą bei liežuvis pakeičia spalvą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>