Vaistinis preparatas: DOXYCYCLIN TC
Puslapis: 7


Kai kurios padermės doksiciklinui yra atsparios. Atsparių vaisto poveikiui padermių paplitimas gali skirtis net ik pagal geografiją, bet ir pagal laiką, todėl pageidautina lokali informacija apie atsparumą, ypač jei gydoma sunki infekcinė liga. Remiantis šia informacija galima tik apytikriai nustatyti tikimybę, kokie mikroorganizmai gali būti jautrūs doksiciklinui.

Galimi trys atsparumo doksiciklinui atsiradimo būdai: sumažėjęs vaisto kaupimasis ląstelės viduje dėl sumažėjusio patekimo į ląstelę ar padidėjusio šalinimo iš jos aktyvaus transportinių baltymų siurblio pagalba (1); ribosomų apsauga baltymu, kuris sąveikauja su doksiciklino prisijungimo prie ribosomos vieta (2); doksiciklino inaktyvavimas fermentais (3). Svarbiausiais atsparumui yra transportinių baltymų siurblys. Jo baltymų kodas plazmidėmis gali būti perduodamas transdukcijos ar konjugacijos būdu kitiems mikroorganizmams. Kadangi šiose plazmidėse dažnai yra užkoduotas atsparumo kietiems vaistams, pvz., aminoglikozidas, sulfamidamas ir chloramfenikoliui, genas, atsparumas doksiciklinui yra dauginio atsparumo antimikrobiniams vaistams žymeklis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Daugiau kaip 90 ( išgertos doksiciklino dozės viršutinėje plonosios žarnos dalyje beveik visiškai absorbuojama. Laikas, per kurį vaisto koncentracija tampa veiksminga, yra 30 minučių, o didžiausia jo koncentracija plazmoje būna praėjus 1 – 2 val. po pavartojimo.

Išgėrus vienkartinę 200 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje būna 3-5,3 mg/l.

Įprastinis medikamento dozavimas yra toks: pirmą gydymo parą reikia gerti 200 mg dozę, po to – kiekvieną parą po vienkartinę 100 mg dozę. Taip doksiciklino dozuojant, kraujyje vaisto koncentracija greitai tampa pusiausvyrinė. Minėtas dozavimo metodas padeda atsirasti tokiai pusiausvyrinei koncentracijai kraujyje, kokia būna išgėrus vienkartinę 200 mg dozę arba infuzavus vienkartinę 200 mg dozę į veną.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia 80 – 90( antibiotiko.

Doksiciklinas greitai pasiskirsto organizmo audiniuose, patenka į CNS, tačiau jei yra smegenų dangalų uždegimas, medikamento patenka reliatyviai mažiau. Doksiciklinas yra labai lipofiliškas, todėl gerai įsiskverbia į audinius ir organus. Didelė antibiotiko koncentracija būna priešinėje liaukoje, kiaušidėse, gimdoje, šlapimo pūslėje, tulžyje, kepenyse, raumenyse, dantų užuomazgose ir kauluose, bronchuose, plaučiuose, limfmazgiuose, sinusuose ir migdolinėse liaukose.

Doksiciklinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su žindyvės pienu.

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,75 l/kg kūno svorio.

Metabolizmas

Išgertos doksiciklino dozės metabolizuojama labai mažai (( 10().

Eliminacija

Sveikų žmonių organizme doksiciklino pusinės eliminacijos laikas iš plazmos būna maždaug 16,0 (( 6,0) val. Jei ligonio inkstų veikla sutrikusi, jis gali šiek tiek pailgėti, o jei pacientas serga kepenų liga, pusinės eliminacijos laikas pailgėja daug labiau.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>