Vaistinis preparatas: Baclosal
Puslapis: 5


Kai kurių mokslininkų nuomone, lengvesnės intoksikacijos atveju nepageidaujamą poveikį centrinei nervų sistemai, ypač mieguistumą ir kvėpavimo slopinimą, panaikina intraveninis fizostigminas (1 – 2 mg jo dozė švirkščiama per 5 – 10 min.). Jeigu po pirmosios fizostigmino dozės paciento būklė nepagerėja, po 30 – 60 min. galima švirkšti kitą preparato dozę.

Kad padidėtų baklofeno išsiskyrimas su šlapimu, reikia skirti skysčių ir kartu diuretikų.

Jeigu ištinka traukulių priepuolis, galima į veną atsargiai švirkšti diazepamo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai, ATC kodas – M03B X01

Baklofenas mažina dėl nugaros smegenų pažaidos padidėjusį skeleto raumenų tonusą. Kartu su raumenų tonusu ir vienodai stipriai vaistas silpnina ir odos refleksus, tačiau tik nedaug sumažina sausgyslių refleksų amplitudę.

Tikėtina, kad toks poveikis sukeliamas dėl kylančiųjų nervų hiperpoliarizacijos bei monosinapsinių ir polisinapsinių nugaros smegenų refleksų slopinimo.

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, baklofenas spartina dopamino metabolizmą, tačiau dėl vaisto poveikio 5-hidroksiindolo acetato ir dopamino metabolitų koncentracijos žmogaus smegenų skystyje nepakito.

Kadangi didelė baklofeno dozė gali slopinti CNS funkciją, manoma, kad jis gali veikti ir aukščiau nugaros smegenų esančius centrus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji atliktų tyrimų charakteristika

Žemiau pateikiami mokslinių publikacijų duomenys apie vaisto farmakokinetiką.

Absorbcija

Virškinimo trakte greitai absorbuojamas beveik visas baklofenas. Vartojant didesnę dozę, vaisto absorbcija mažėja. Mokslinių publikacijų duomenimis, terapinį poveikį sukelia 80 – 395 ng/ml koncentracija. Tyrimų su gyvūnais duomenimis nustatyta, jog baklofenas pasiskirsto daugelyje audinių, tačiau per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia mažai. Išgėrus baklofeno, didžiausia koncentracija kraujyje (Cmax) susidaro per 2 – 3 val. ir būna 500 – 600 ng/ml. Didesnė kaip 200 ng/ml koncentracija išsilaiko 8 valandas.

Pasiskirstymas

Baklofeno prasiskverbia pro placentos barjerą. Į žindyvės pieną vaisto patenka mažai. Maždaug 30( baklofeno prisijungia prie kraujo serumo baltymų.

Metabolizmas

Maždaug 15( išgerto baklofeno dozės metabolizuojama kepenyse deamininimo būdu.

Eliminacija

Pusinės baklofeno eliminacijos laikas yra 2,5 – 4 val. 70 – 80( preparato iš organizmo išsiskiria su šlapimu nepakitusio arba metabolitų pavidalu. Likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Išgertas baklofenas iš organizmo beveik visiškai pašalinamas per 72 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>