Vaistinis preparatas: Donepezil Genericon
Puslapis: 6


Kaip ir bet kurių kitų vaistinių preparatų perdozavimo atvejais, reikia taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones. Perdozavus donepezilo hidrochlorido, galima skirti priešnuodžio tretinių anticholinerginių preparatų, pavyzdžiui, atropino. Rekomenduojama vartoti atropino sulfatą į veną: pradinė dozė – 1,02,0 mg į veną, vėliau vaistinio preparato vartojama, atsižvelgiant į klinikinį atsaką. Vartojant kitokių cholinomimetikų kartu su ketvirtiniais anticholinerginiais preparatais, pavyzdžiui, glikopirolatu, gauta pranešimų apie atipinį kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio atsaką. Ar donepezilo hidrochloridą ir (arba) jo metabolitus galima pašalinti taikant dializę (hemodializę, peritoninę dializę arba hemofiltraciją), nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo demencijos, cholinesterazės inhibitoriai

ATC kodas – N06DA02

Donepezilo hidrochloridas yra specifinis grįžtamojo poveikio acetilcholinesterazės, kuri yra svarbiausia cholinesterazė smegenyse, inhibitorius. In vitro donepezilo hidrochloridas šį fermentą slopina daugiau kaip 1000 kartų stipriau nei butirilcholinesterazę (fermentą, kurio daugiausia yra už centrinės nervų sistemos ribų).

Demencija sergant Alzheimer‘io liga

Klinikiniuose tyrimuose dalyvavusiems Alzheimer‘io ligos sukelta demencija sergantiems pacientams, kurie vartojo 5 mg arba 10 mg donepezilo hidrochlorido vieną kartą per parą, pusiausvyros apykaitos sąlygomis pasireiškė atitinkamai 63,6 % ir 77,3 % acetilcholinesterazės aktyvumo slopinimas, matuojant iš karto po dozės suvartojimo (išmatuota eritrocitų membranose). Nustatyta, kad donepezilo hidrochlorido sukeliamas acetilcholinesterazės (AchE) slopinimas eritrocituose yra susijęs su ADAS-Cog (jautrios skalės, kuri taikoma, tiriant pasirinktus pažinimo požymius) pokyčiais. Ar donepezilo hidrochloridas gali pakeisti pagrindinės neurologinės patologijos eigą, netirta. Taigi teigti, kad donepezilo hidrochloridas kaip nors veikia ligos progresavimą, negalima.

Atlikti keturi placebu kontroliuojamieji gydymo donepezilo hidrochloridu veiksmingumo tyrimai: 2 šešių mėnesių trukmės tyrimai ir 2 vienerių metų tyrimai.

6 mėnesius trukusio klinikinio tyrimo duomenimis, baigiant gydymą donepezilo hidrochloridu, buvo atlikta analizė, kuriai taikyti trys veiksmingumo kriterijai: ADAS-Cog (pažinimo funkcijos įvertinimas), pokyčių įvertinimas pagal pokalbį su gydytoju ir, dalyvaujant globėjams (bendrasis funkcijos įvertinimas, CIBIC+) ir klinikinės demencijos vertinimo skalės mažoji skalė kasdienei veiklai vertinti (gebėjimo orientuotis visuomeniniuose reikaluose, namuose, pomėgiuose ir mokėjimo pasirūpinti savimi įvertinimas).

Laikyta, kad toliau nurodytus kriterijus atitinkantys pacientai pasiekė atsaką į gydymą.

Atsakas = ADAS-Cog pagerėjimas ne mažiau kaip 4 balais

Nėra CIBIC+ pablogėjimo

Nėra pablogėjimo pagal klinikinės demencijos vertinimo skalės mažąją skalę kasdienei veiklai vertinti

*Atsakas %

*

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>