Vaistinis preparatas: ISMN STADA
Puslapis: 4


Duoti kvėpuoti deguonies, atlikti hemodializę, perpilti karaują.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – organiniai nitratai, ATC kodas – C01DA14.

Izosorbido mononitratas tiesiogiai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, todėl jos išsiplečia. Jo poveikis pokapiliarinėms talpos kraujagyslėms ir stambiosioms arterijoms, ypač dar reaguojančioms vainikinių arterijų dalims, stipresnis, negu periferinį pasipriešinimą sukeliančioms smulkiosioms arterijoms ir arteriolėms. Kraujagyslių plėtimas didina venų talpą ir mažina kraujo pritekėjimą į širdį, todėl sumažėja kraujo kiekis skilveliuose bei prisipildymo slėgis, t.y. sumažėja vadinamasis širdies prieškrūvis. Dėl mažesnio slėgio širdies kamerose pagerėja kraujo pritekėjimas į išeminius subendokardinius širdies sienelės sluoksnius, todėl pagerėja širdies sienelės judesiai, padidėja sistolinis tūris.

Išsiplėtusios šalia širdies esančios didžiosios arterijos sumažina plaučių bei sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą kraujo tėkmei, t.y. širdies pokrūvį. Be to, izosorbido mononitratas atpalaiduoja bronchų, šlapimo takų, tulžies pūslės ir latakų, stemplės, plonosios ir storosios žarnų bei raukų (sfinkterių) raumenis. Manoma, kad molekulių lygmenyje nitratai tikriausiai atpalaiduoja azoto monoksidą (NO) bei skatina ciklinio guanozinmonofosfato (cGMP), kuris yra raumenų atpalaidavimo mediatorius, sintezę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas izosorbido mononitratas sparčiai ir visiškai rezorbuojamas. Jo biologinis prieinamumas yra 90 – 100%. Kepenys beveik visiškai metabolizuoja izosorbido mononitratą. Atsiradę metabolitai yra neaktyvūs.

Vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 4 – 5 valandos. Beveik visą izosorbido mononitratą metabolitų pavidalu pašalina inkstai. Tik maždaug 2% preparato pašalinami pro inkstus nepakitusio. Jei inkstų veikla susilpnėjusi, medikamento pusinės eliminacijos periodas gali pailgėti.

Tolerancija

Nors vartojant tokią pačią dozę nitratų koncentracija nekinta, vaistinio preparato poveikis gali silpnėti. Nutraukus medikamento vartojimą, tolerancija, arba pripratimas, išnyksta per 24 valandas. Preparato vartojant su pertraukomis, pripratimo požymių nepastebėta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinis toksinis poveikis

Tyrimų su žiurkėmis metu lėtinio toksinio poveikio nepastebėta. Sugirdyta 191 mg/kg kūno svorio izosorbido mononitrato dozė šunų organizme padidino methemoglobino kiekį 2,6 %. Nitrito koncentracija serume po šios izosorbido mononitrato dozės buvo beveik tokia, kokią įmanoma nustatyti (0,02 mg/l). Šarminės fosfatazės ir alaninaminotransferazės kiekis nepakito.

Gebėjimas skatinti navikų augimą ir mutacijas

Įvairių tyrimų (in vitro ir in vivo) metu mutageninis poveikis nepasireiškė.

Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis duomenimis, medikamentas kancerogeninio poveikio nesukelia.

Toksinis poveikis dauginimuisi

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>