Vaistinis preparatas: GELDOREN
Puslapis: 11


Kvetiapinas yra atipinis antipsichozinis vaistas. Šis vaistas ir šio ir jo veiklus metabolitas, N-dealkilkvetiapinas, sąveikauja su daugelio neuromediatorių receptoriais. Kvetiapinui ir N-dealkilkvetiapinui yra būdingas afinitetas smegenų serotonino (5-HT2) bei dopamino D1 ir D2 receptoriams. Manoma kad šis antagonizmo skirtingirms receptoriams derinys lemia antipsichozines kvetiapino savybes bei silpnesnį šalutinį poveikį ekstrapiramidinei sistemai. Kvetiapinas pasižymi stipresniu afinitetu smegenų serotonino (5HT2) receptoriams nei dopamino D2 receptoriams. Be to, N-dezalkilkvetiapinui būdingas didelis afinitetas norepinefrino nešėjui (NEN). Kvetiapinui ir N-dezalkilkvetiapinui taip pat būdingas didelis afinitetas histaminerginiams ir adrenerginiams alfa1 receptoriams bei mažesnis adrenerginiams alfa2 ir serotonino 5-HT1a receptoriams. Kvetiapinas neturi pastebimo afiniteto cholinerginiams muskarininiams ar benzodiazepinų receptoriams.

Farmakodinaminis poveikis

Kvetiapino aktyvumą patvirtina antipsichozinio poveikio tyrimų, pavyzdžiui, sąlyginio išvengimo reflekso, duomenys. Elgsenos ir neurofiziologiniais tyrimais nustatyta, kad jis blokuoja dopamino agonistų poveikį ir didina dopamino metabolitų koncentraciją (šis pokytis yra neurocheminis D2 receptorių blokados rodiklis).

Ikiklinikinių tyrimų, kurie leidžia prognozuoti nepageidaujamus ekstrapiramidinius simptomus, duomenys parodė, kad kvetiapinas skiriasi nuo standartinių antipsichozinių preparatų ir jo profilis yra atipiškas. Po ilgalaikio vartojimo kvetiapinas nedidino D2 receptorių jautrumo. Veiksmingomis D2 receptorius blokuojančiomis dozėmis vartotas kvetiapinas sukėlė tik silpną katalepsiją. Kvetiapinas sukelia depoliarizacijos slopinimą tik mezolimbinės sistemos A 10 dopaminerginiuose neuronuose, bet ne nigrostriatinės sistemos A 9 neuronuose, susijusiuose su motorine funkcija.

Tiek trumpą laiką, tiek ilgai vartojamas kvetiapinas šiek tiek veikė haloperidoliu įjautrintų arba negydytų Cebus beždžionių polinkį distonijoms.

Kokiu mastu kvetiapino farmakologinis aktyvumas žmonėms priklauso nuo jo metabolito N-dealkilkvetiapino farmakologinio aktyvumo, nežinoma.

Klinikinis veiksmingumas

Šizofrenija

Trijų placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų metu pacientai vartojo įvairias kvetiapino dozes. Ekstrapiramidinių simptomų (EPS) ar poreikio vartoti anticholinerginių preparatų dažnis vartojant kvetiapino ir placebo nesiskyrė. Placebu kontroliuoto nekintamų kvetiapino paros dozių (dozių diapazonas 75  750 mg) klinikinio tyrimo duomenimis, EPS dažnumas ar poreikis vartoti anticholinerginių preparatų nepadidėja.

Atipinių vaistinių preparatų nuo psichozės būdinga savybė ta, kad jie nesukelia ekstrapiramidinių sutrikimų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>