Vaistinis preparatas: Quetiapine Actavis
Puslapis: 11


Kvetiapinas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Išgėrus radioaktyviaisiais izotopais žymėto kvetiapino, su nepakitusiu vaistiniu preparatu susijusio radioaktyvumo su šlapimu ir išmatomis išsiskyrė mažiau negu 5( dozės. Maždaug 73( radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu, 21( ( su išmatomis. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (stabili alkoholinė cirozė), kraujo plazmoje vidutinis kvetiapino klirensas buvo maždaug 25( mažesnis. Kadangi kvetiapinas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, todėl pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje tikėtinas didesnis jo kiekis, todėl jiems gali prireikti keisti dozę (žr. 4.2 skyrių).

Tyrimais in vitro nustatyta, kad svarbiausias fermentas, dalyvaujantis citochromo P 450 vykdomame kvetiapino metabolizme, yra CYP 3A4. Veikiant šiam fermentui, visų pirma atsiranda ir eliminuojamas N-dezalkilkvetiapinas.

Nustatyta, kad kvetiapinas ir keli jo metabolitai (įskaitant N-dezalkilkvetiapiną) in vitro silpnai slopina žmogaus citochromo P 450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ir 3A4 aktyvumą. In vitro CYP slopinimas pasireiškia tik tokiu atveju, kai koncentracija yra maždaug 5 – 50 kartų didesnė už atsirandančią žmogaus, vartojančio 300 – 800 mg paros dozę, organizme. Remiantis šiais in vitro tyrimais, nėra tikėtina, kad kartu su kvetiapinu vartojant kitų aktyvių medžiagų pasireikštų kliniškai reikšmingas citochromo P 450 vykdomo kitų vaistinių preparatų metabolizmo slopinimas.

Remiantys tyrimų su gyvūnais duomenimis, atrodo, kad kvetiapinas gali indukuoti citochromo P 450 fermentus. Tačiau specifinių sąveikos psichoze sergančių pacientų organizme tyrimų metu citochromo P 450 aktyvumo padidėjimo po kvetiapino pavartojimo nepastebėta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų in vitro bei in vivo metu genotoksinio poveikio kvetiapinas nedarė. Toliau yra nurodyti tyrimų metu gyvūnams nuo kliniškai reikšmingos ekspozicijos atsiradę pokyčiai, kurie ilgalaikiais klinikiniais tyrimais kol kas nepatvirtinti.

Žiurkėms atsirado pigmento nuosėdų skydliaukėje, Cynomolgus beždžionėms ( skydliaukės folikulų ląstelių hipertrofija, T3 kiekio kraujo plazmoje sumažėjimas, hemoglobino koncentracijos sumažėjimas, raudonųjų ir baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas, šunims ( lęšiukų drumstis (katarakta).

Atsižvelgiant į gautus duomenis, pacientams reikia įvertinti gydymo kvetiapinu naudos ir saugumo rizikos santykį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas K 29-32

Kalcio-vandenilio fosfato dihidratas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Laktozės monohidratas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė 6cP (E 464)

Laktozės monohidratas

Makrogolis 3350

Triacetinas

Titano dioksidas (E 171)

Geltonasis geležies oksidas (25 mg, 100 mg ir 150 mg tabletėse)

Raudonasis geležies oksidas (tik 25 mg tabletėse)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

Lizdinės plokštelės (PVC/PVDC/aliuminio) -2 metai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>