Vaistinis preparatas: Quetiapine Actavis
Puslapis: 10


Du tyrimai, kuriais buvo nustatinėjamas monoterapijos veiksmingumas gydant vidutinio sunkumo arba sunkų manijos epizodą, rodo, kad trečią ir dvyliktą gydymo savaitę kvetiapinas geriau negu placebas mažino manijos simptomus. Ilgalaikių tyrimų duomenų, kurie rodytų, kad kvetiapinas gebėtų apsaugoti nuo manijos ar depresijos epizodo pasikartojimo, nėra. Apie vidutinio sunkumo arba sunkaus manijos epizodo gydymą kvetiapino deriniu su divalproeksu arba ličiu duomenų yra mažai, tačiau toks gydymas buvo toleruojamas gerai. Duomenys rodo, kad maždaug trečią gydymo savaitę poveikis būna adityvus. Kito tyrimo metu maždaug šeštą gydymo savaitę adityvus poveikis nepasireiškė. Duomenų apie kombinuotą gydymą po 6 savaičių nėra.

Paskutinę savaitę vidutinė paros dozė į gydymą reagavusiems pacientams buvo 600 mg ir maždaug 85( jų dozė svyravo nuo 400 mg iki 800 mg.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad kvetiapinas yra veiksmingas vartojamas 2 kartus per parą, nors jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 val. Tai patvirtina ir tyrimas pozitronų emisijos tomografija (PET), kuriuo nustatyta, kad 5HT2 ir D2 receptorius kvetiapinas būna užėmęs net 12 valandų. Didesnių negu 800 mg paros dozių veiksmingumas ir saugumas netirti.

Koduotu būdu atliekamais klinikiniais tyrimais ilgai vartojamo kvetiapino poveikis atkryčio profilaktikai nenustatinėtas. Atviru būdu atliekamų tyrimų, kuriuose dalyvavo šizofrenija sergantys pacientai, kvetiapinas buvo veiksmingas palaikant klinikinį palengvėjimą pacientams, kuriems gydymas buvo tęsiamas ir kurie į pradinį gydymą reagavo, tai rodo ilgalaikį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas kvetiapinas gerai absorbuojamas ir ekstensyviai metabolizuojamas.

Maistas ženklios įtakos biologiniam kvetiapino prieinamumui nedaro. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 83( kvetiapino. Tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, molinė aktyvaus metabolito N-dezalkilkvetiapino koncentracija yra 35( kvetiapino koncentracijos. Pusinės kvetiapino ir N-dezalkilkvetiapino eliminacijos laikas yra atitinkamai 7 val. ir 12 val.

Vartojant įteisintas dozes, kvetiapino ir N-dezalkilkvetiapino farmakokinetika yra tiesinė. Vyrų ir moterų organizme kvetiapino farmakokinetika nesiskiria.

Senyvų žmonių organizme vidutinis kvetiapino klirensas yra 30 - 50( mažesnis negu 18 – 65 metų suaugusių žmonių.

Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis negu 30 ml/min./1,73 m2), organizme vidutinis kvetiapino klirensas kraujo plazmoje buvo maždaug 25( mažesnis, tačiau individualios klirenso reikšmės buvo sveikų žmonių klirenso reikšmių ribose. Bendra laisvo kvetiapino ir aktyvaus jo metabolito N-dezalkilkvetiapino frakcija, išskiriama su šlapimu, yra mažesnė negu 5( molinės dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>