Vaistinis preparatas: ACCUPRO
Puslapis: 8


Kvinaprilis greitai hidrolizuojamas ir atsiranda svarbiausias metabolitas kvinaprilatas, kuris stipriai slopina angiotenziną konvertuojantį fermentą (AKF).

AKF yra peptidildipeptidazė, kuri konvertuoja angiotenziną I į kraujagysles sutraukiantį angiotenziną II, kuris įvairiais būdais veikia kraujagyslių reguliaciją ir funkciją, įskaitant aldostrono sekrecijos iš antinksčių žievės stimuliavimą. Žmogaus ir gyvūnų organizme kvinaprilis slopina AKF aktyvumą audiniuose ir kraujyje, dėl to sumažėja kraujagysles sutraukiantis aktyvumas ir aldosterono sekrecija.

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, kvinaprilio antihipertenzinis poveikis trunka ilgiau nei kraujyje esančio AKF slopinimas, o audiniuose esančio AKF slopinimo trukmė labiau koreiuoja su antihipertenzinio poveikio trukme. Sunkia hipertenzija sergančių ligonių, išgėrusių 1040 mg kvinaprilio dozę, kraujospūdis sumažėjo ir sėdint, ir stovint, o širdies susitraukimų dažnis pakito mažai. Vaistinį preparatą išgėrus, daugumai pacientų antihipertenzinis poveikis pasireiškė maždaug per 1 valandą, o stipriausias paprastai buvo po 24 valandų. Kai kuriuos ligonius gali prireikti gydyti dvi savaites, kol pasireiškia stipriausias antihipertenzinis poveikis. Vartojant rekomenduojamas paros dozes, antihipertenzinis poveikis daugeliui ligonių palaikomas 24 valandas net gydant ilgą laiką. Klinikinio atsitiktinių imčių tyrimo, kurio metu 112 hipertenzija sergančių arba normalų padidėjusį kraujospūdį turinčių vaikų ir paauglių ilgiau nei 8 savaites (2 savaites dvigubai aklo tyrimo ir 6 savaites tyrimo pratęsimo) buvo gydomi 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ar 20 mg kvinaprilio doze, duomenimis, visose gydymo grupėse vien sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas buvo išmatuojamas antros savaitės pabaigoje. Atsako priklausomybės nuo dozės grupėse nenustatyta. Bendras ir kiekvienos grupės asmenų diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas buvo panašus į placebo sukeliamą, tai rodo, kad atsakas nuo dozės nepriklauso.

Ilgalaikio gydymo kvinapriliu įtaka augimui, brendimui ir bendrai raidai netirta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>