Vaistinis preparatas: Quinapril Polpharma
Puslapis: 11


Kvinaprilis yra provaistas, kuris hidrolizuojamas į aktyvų metabolitą kvinaprilatą - stipriai ir ilgai veikiantį angiotenzino konvertuojančio fermento plazmoje ir audiniuose inhibitorių. AKF veikia angiotenzino I konversiją į kraujagysles sutraukiantį angiotenziną II. Dėl AKF aktyvumo slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija ir aldosterono išsiskyrimas. Greičiausiai slopinamas ir bradikinino metabolizmas. Klinikiniai tyrimai parodė, kad kvinaprilis lipidų metabolizmo neveikia ir nepalankaus poveikio gliukozės metabolizmui nedaro. Kvinaprilis sumažina bendrąjį periferinių kraujagyslių ir inkstų arterijų pasipriešinimą.

Apskritai kvinaprilis žymių inkstų kraujotakos ar glomerulų filtracijos greičio pokyčių nesukelia. Kvinaprilatas mažina kraujospūdį ir sėdint, ir stovint. Vartojant rekomenduojamas vaistinio preparato dozes, didžiausias veiksmingumas būna praėjus 24 valandoms. Kad pasireikštų stipriausias antihipertenzinis poveikis, pacientą reikia gydyti 24 savaites. Hipertenzijos gydymo kvinapriliu modeliai su gyvūnais parodė kairiojo skilvelio hipertrofijos sumažėjimą. Duomenų apie sergamumą ar mirtingumą nėra.

Jeigu būtina, kvinaprilį galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais. Kartu vartojami tiazidų grupės diuretikai sustiprina antihipertenzinį kvinaprilio veikimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Aktyvaus metabolito kvinaprilato biologinis prieinamumas yra 3040 % išgertos kvinaprilio dozės. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per maždaug 2 valandas. Kartu vartojamas maistas kvinaprilio absorbcijos neveikia. Visgi labai riebus maistas absorbciją gali sumažinti. 97 % veikliosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų. Vartojant kartotines vaistinio preparato dozes, kvinaprilato pusinės eliminacijos periodas yra 3 valandos. Pusiausvyros apykaita atsiranda per 23 dienas. Daugiausia kvinaprilato šalinama nepakitusio su šlapimu. Klirensas pro inkstus yra 220 ml/min. Dializė žymių kvinaprilio eliminacijos pokyčių nesukelia. Ligonių, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, dializate kvinaprilio neaptikta, taikant peritoninę dializę ir hemodializę, atitinkamai maždaug 2,5 % ir 5,4 % pradinės dozės aptikta dializate metabolito kvinaprilato pavidalu.

Kvinaprilato pusinis eliminacijos periodas iš ligonių, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo pailgėja, o koncentracija plazmoje padidėja. Kvinaprilato koncentracija ligonių, kurie serga sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, organizme būna mažesnė dėl kvinaprilio hidrolizės sumažėjimo.

Po vienkartinės išgertos 20 mg kvinaprilio dozės šešių krūtimi maitinančių moterų P/P (iš pieno į plazmą patekimo koeficientas) buvo 0,12. Praėjus 4 valandoms po vaisto pavartojimo kvinaprilis piene nebeaptinkamas (<5 mikrogramai/l). Apskaičiuota, kad krūtimi maitinamas kūdikis gaus apie 1,6 proc. motinos pavartotos pagal svorį pritaikytos kvinaprilio dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>