Vaistinis preparatas: Quinapril/HCT Teva
Puslapis: 13


Kvinaprilis yra provaistas, kuris hidrolizuojamas į aktyvų metabolitą kvinaprilatą, stiprų, ilgai veikiantį kraujo plazmos ir audinių angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių. AKF katalizuoja angiotenzino I pavertimą angiotenzinu II, kuris yra stipri kraujagysles sutraukianti medžiaga. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija ir aldosterono išskyrimas. Bradikinino metabolizmas tikriausiai taip pat slopinamas. Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad lipidų apykaitos kvinaprilis neveikia ir nedaro neigiamo poveikio gliukozės metabolizmui. Kraujotakos matavimai parodė, kad kvinaprilio vartojimas sukėlė periferinio arterijų pasipriešinimo sumažėjimą.

Paprastai nebūna jokių klinikai svarbių inkstų kraujotakos ar glomerulų filtracijos greičio pokyčių. Kvinaprilatas mažina gulinčio, sėdinčio ir stovinčio paciento kraujospūdį. Vartojant rekomenduojamomis dozėmis stipriausiais poveikis pasireiškia po 2 – 4 val. Kai kuriems pacientams didžiausiais kraujospūdį mažinantis poveikis pasireiškia tik po 2 – 4 savaičių gydymo. Duomenų apie poveikį sergamumui ir mirštamumui nėra.

Hidrochlorotiazidas yra tiazidinis diuretikas ir antihipertenzinė medžiaga, kuri didina renino aktyvumą kraujo plazmoje. Jis distaliniuose inkstų kanalėliuose slopina elektrolitų reabsorbciją ir skatina natrio, chlorido, kalio, magnio, hidrokarbonato ir vandens šalinimą. Kalcio šalinimas gali būti sumažėjęs.

Kvinaprilio vartojimas kartu hidrochlorotiazidu sukelia stipresnį hipotenzinį poveikį, negu monoterapija bet kuria veikliąja medžiaga.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kvinaprilis

Aktyvaus metabolito kvinaprilato biologinis prieinamumas yra 30 - 40% išgertos kvinaprilio dozės. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 2 valandų. Kvinaprilio absorbcijos neveikia tuo pat metu valgomas maistas, bet labai didelis kiekis riebalų maiste gali sumažinti jo pasisavinimą. Maždaug 97% aktyviosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų. Vartojant kartotines dozes, kvinaprilato pusinės eliminacijos laikas yra 3 val. Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi per 2 – 3 paras. Kvinaprilatas daugiausia šalinamas nepakitusiu pavidalu pro inkstus. Jo klirensas – 220 ml/min.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kvinaprilato pusinės eliminacijos laikas buvo ilgesnis ir šios medžiagos koncentracija kraujo serume buvo didesnė. Pacientų, kurių labai sutrikusi kepenų funkcija, kvinaprilato koncentracija dėl sumažėjusios kvinaprilio hidrolizės buvo mažesnė.

Žindymas

Po vienkartinės išgertos 20 mg kvinaprilio dozės šešių žindyvių kvinaprilio P/P (iš pieno į plazmą patekimo koeficientas) buvo 0,12. Praėjus 4 valandoms po vaisto pavartojimo kvinaprilio piene nebeaptikta. Kvinaprilato kiekis piene visais laiko momentais buvo mažesnis už tą, kurį įmanoma nustatyti (<5 mikrogramai/l). Apskaičiuota, kad krūtimi maitinamas kūdikis turėtų gauti apie 1,6(. motinos suvartotos pagal svorį pritaikytos kvinaprilio dozės.

Hidrochlorotiazidas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>