Vaistinis preparatas: Lanzul
Puslapis: 7


Lansoprazolas yra specifinis pasieninių ląstelių protonų siurblio inhibitorius. Išgerta vienkartinė ne didesnė kaip 30 mg dozė pentagastrinu stimuliuotą skrandžio rūgšties sekreciją sumažina maždaug 80%. Vartojant kartotines paros dozes septynias dienas, skrandžio rūgšties sekrecija slopinima maždaug 90%. Atitinkamas poveikis pasireiškia ir bazinei skrandžio rūgšties sekrecijai. Išgėrus vienkartinę 30 mg dozę, bazinė skrandžio rūgšties sekrecija sumažėja maždaug 70%, todėl simptomai pradeda lengvėti jau po pirmosios dozės pavartojimo. Vartojant kartotines dozes aštuonias dienas, skrandžio rūgšties sekrecija slopinama maždaug 85%. Vartojant 30 mg paros dozę, simptomai greitai palengvėja, daugumai pacientų dvylikapirštės žarnos opa užgyja per 2 savaites, o skrandžio opa ir refliuksinis ezofagitas – per 4 savaites.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Lansoprazolą skrandžio rūgštis greitai inaktyvuoja, todėl jo vartojama želatininėje kapsulėje esančių žarnyne suyrančių dengtų granulių pavidalu. Absorbcija dvylikapirštėje žarnoje greita, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 1,5 – 2,0 valandos. Išgėrus vienkartinę 30 mg dozę ar vartojant kartotines paros dozes, biologinis prieinamumas būna 80  90%. Maistas lėtina lansoprazolo absorbcijos greitį ir mažina biologinį jo prieinamumą (AUC) maždaug 25%. Antacidiniai preparatai ir sukralfatas gali mažinti biologinį lansoprazolo prieinamumą. Prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 95% lansoprazolo, tačiau nenustatyta, kad tai darytų reikšmingą poveikį kitoms prie baltymų besijungiančioms veikliosioms medžiagoms.

Metabolizmas ir eliminacija

Lansoprazolo metabolizmas daugiausia katalizuojamas dalyvaujant fermentui CYP2C19. Metabolizme dalyvauja ir fermentas CYP3A4. CYP2C19 būdingas genetinis polimorfizmas. 2  6 % populiacijos yra mutavusių CYP2C19 alelio homozigotų (vadinami blogi metabolizuotojai (BM)), todėl jų organizme CYP2C19 fermentas veikia silpnai. BM organizme lansoprazolo ekspozicija būna septynis kartus didesnė nei gerų metabolizuotojų (GM) organizme.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>