Vaistinis preparatas: Acyclostad
Puslapis: 3


Ląstelėse esanti virusų timidinkinazė fosforilina aciklovirą į acikloviro monofosfatą.

Ląstelių fermentai paverčia acikloviro monofosfatą į priešvirusiniu aktyvumu pasižyminčią medžiagą acikloviro trifosfatą.

Acikloviro trifosfatas 10 – 30 kartų geriau jungiasi su viruso negu su ląstelės DNR polimeraze, todėl selektyviai slopina viruso fermentų aktyvumą.

Viruso DNR polimerazė įtraukia aciklovirą į viruso DNR sudėtį, dėl to nutrūksta DNR grandinės sintezė.

Šiais etapais vykstantis procesas labai efektyviai slopina virusų dauginimąsi ląstelėje.

Atlikus viruso gamybos redukcijos nustatymo “plokštelių” metodu testą, nustatyta, kad žaliųjų Afrikos beždžionių inkstų parenchimos audinio (Vero) ląstelių, užkrėstų HSV, kultūroje slopinančiu poveikiu pasižymėjo 0,1 mmol acikloviro viename litre, o neužkrėstų ląstelių augimą acikloviras nuslopina tik tada, kai jo koncentracija buvo 300 mmol acikloviro viename litre. Vadinasi, ląstelių kultūroje šio vaisto terapinis indeksas yra 3000.

Veikimo spektras in vitro

Labai jautrūs: Herpes simplex viruso l ir ll tipai, Varicella zoster virusas.

Jautrus: Epšteino-Baro virusas.

Nuo iš dalies jautrių iki atsparių formų: Citomegalo virusas.

Atsparūs: RNR virusai, adenovirusai, raupų virusai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Jei acikloviras vartojamas lokaliai, į kraują jo beveik nepatenka, kraujyje jo koncentracija būna mažesnė už tą, kurią įmanoma nustatyti, todėl negalima nustatyti nei vaisto kinetikos, nei jo biologinio prieinamumo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia

Įvairių mutageniškumo tyrimų in vitro ir in vivo duomenys parodė, kad genetinių pokyčių žmonėms acikloviras nesukelia.

Ilgalaikiai žiurkių ir pelių tyrimai parodė, kad acikloviras neturi kancerogeninio poveikio.

Laikinas nepageidaujamas poveikis žiurkių ir šunų spermatogenezei kartu su bendraisiais intoksikacijos reiškiniais dažniau pasireiškė tik nuo išgertos acikloviro dozės, daug didesnės nei gydomoji. Tiriant dvi pelių kartas geriamasis acikloviras įtakos pelių vaisingumui neturėjo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dimetikonas,

Stearoilmakrogolgliceridai,

Cetilo alkoholis,

Skystas parafinas,

Propilenglikolis,

Minkštasis baltas parafinas,

Išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio tūbelė su polietileno dangteliu kartoninėje dėžutėje. Aliuminio tūbelėje yra 2 g kremo.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Vokietija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>