Vaistinis preparatas: Avelox
Puslapis: 11


Legionella pneumophila

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Mikroorganizmai, kurių įgytas atsparumas gali būti svarbus

Gramteigiami aerobai

Staphylococcus aureus (atsparūs meticilinui)+

Gramneigiami aerobai

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae* +

Paprastai atsparūs mikroorganizmai

Gramneigiami aerobai

Pseudomonas aeroginosa

( Jautrių padermių aktyvumas tinkamai įrodytas klinikiniais tyrimais, preparatą skiriant patvirtintų klinikinių indikacijų atvejais.

( Plataus spektro beta laktamazes gaminančios padermės paprastai yra atsparios fluorochinolonams

+ Vienoje arba daugiau šalių mikroorganizmų atsparumo dažnis yra ( 50(

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir biologinis prieinamumas

Išgertas moksifloksacinas absorbuojamas greitai ir beveik visas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 91(.

Vienkartinių 50–800 mg dozių bei 10 parų kartą per parą geriamų ne didesnių kaip 600 mg dozių farmakokinetika yra tiesinė. Išgėrus 400 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 0,5–4 val. ir būna 3,1 mg/l. Vartojant po 400 mg kartą per parą, didžiausia koncentracija kraujyje tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, būna 3,2 mg/l, mažiausia ( 0,6 mg/l. Vartojant kartotines dozes, medikamento ekspozicija tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, būna maždaug 30( didesnė, negu po pirmos dozės pavartojimo.

Pasiskirstymas

Moksifloksacinas greitai pasiskirsto ekstravaskuliniuose tarpuose. Išgertos 400 mg dozės plotas po koncentracijos kreive (AUC) yra 35 mg/val./l. Pasiskirstymo tūris (Vss( tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, yra maždaug 2 l/kg. Tyrimais in vitro ir ex vivo nustatyta, kad, nepriklausomai nuo vaistinio preparato koncentracijos, maždaug 40–42( moksifloksacino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Daugiausiai moksifloksacino prisijungia prie kraujo serumo albuminų.

Toliau pateiktoje lentelėje nurodyta didžiausia koncentracija (geometrinė jos reikšmė), susidaranti įvairiuose organuose, išgėrus vieną 400 mg moksifloksacino dozę.

Audinys

*

Koncentracija

*Koncentracijos audinyje ir kraujyje santykinė reikšmė

*

*Kraujo plazma

*3,1 mg/l

*(

*

*Seilės

*3,6 mg/l

*0,75–1,3

*

*Pūslių skystis

*1,61 mg/l

*1,71

*

*Bronchų gleivinė

*5,4 mg/kg

*1,7–2,1

*

*Alveolių makrofagai

*56,7 mg/kg

*18,6 – 70

*

*Epitelinės gleivinės skystis

*20,7 mg/l

*5–7

*

*Maksilinis antis

*7,5 mg/kg

*2

*

*Etmoidinis antis

*8,2 mg/kg

*2,1

*

*Nosies polipai

*9,1 mg/kg

*2,6

*

*Intersticinis skystis

*12 mg/l

*0,8 – 2,52,3

*

*Moters lytiniai organai

*10.24 mg/kg

*1,724

*

*

* Viena 400 mg dozės infuzija į veną

1 Praėjus 10 valandų po vartojimo

2 Neprisijungusio medikamento koncentracija

3 Praėjus 3–36 val. po vartojimo

4 Infuzijos pabaigoje

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>