Vaistinis preparatas: Loette
Puslapis: 10


Levonorgestrelis. Išgertas levonorgestrelis virškinimo trakte absorbuojamas greitai ir visas. Biologinis prieinamumas yra beveik 100 (, kadangi pirmo prasiskverbimo per kepenis metu jo metabolizuojama labai mažai. Išgėrus vieną Loette tabletę, didžiausia levonorgestrelio koncentracija kraujo serume atsiranda po 1 – 2 val. Preparato vartojant kasdien, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi nuo 11 paros.

Kraujo serume didžioji levonorgestrelio dalis prisijungia prie LHPG, laisvo hormono lieka labai mažai.

Hormonas metabolizuojamas redukuojant ?4-3-okso grupę, hidroksilinant padėtyse 2(, 1( ir 16(, po to konjuguojant.

Iš Loette tablečių absobuoto levonorgestrelio galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 36 (( 13) val. Didžioji dalis levonorgestrelio ir jo metabolitų, daugiausiai gliukuronidų pavidalu išsiskiria su šlapimu, mažiau ( su išmatomis.

Etinilestradiolis. Išgertas etinilestradiolis virškinimo trakte rezorbuojamas greitai ir visas. Kadangi didelė dozės dalis, prieš patekdama į sisteminę kraujotaką, metabolizuojama, vidutinis biologinis prieinamumas yra 40 – 60 (, atskirų moterų organizme jis labai skiriasi. Išgėrus vieną Loette tabletę, didžiausia etinilestradiolio koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 2 val. Preparato geriant kasdien, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi nuo 6 paros.

Maždaug 98 ( kraujyje esančio hormono prisijungia prie serumo albuminų. Etinilestradiolis didina SHPG kiekį kraujo serume. Dalis etinilestradiolio konjuguojama prieš patekdama į sisteminę kraujotaką, dalis patenka į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą.

Organizme hormonas metabolizuojamas daugiausiai aromatinio hidroksilinimo būdu, veikiant citochromo P 450 izofermentams. Metabolizmo metu atsiranda įvairių rūšių hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurie būna laisvi arba gliukuronidų ir sulfatų konjugatų pavidalu.

Iš Loette absorbuoto etinilestradiolio galutinės pusinės eliminacijos laikas tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, yra 18 (( 5) val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiek etinilestradiolio, tiek levonorgestrelio, tiek sudėtinio jų preparato toksinis poveikis gyvūnams ištirtas seniau.

Kartotinių dozių sisteminio toleravimo tyrimų metu poveikio, galinčio kelti netikėtą riziką žmogui, nepastebėta.

Ūminio toksinio poveikio tyrimų duomenys rodo, kad per apsirikimą išgėrus kelias kontracepcines paros dozes ūminių nepageidaujamų poveikių atsirasti neturėtų.

Ilgalaikių kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu tokių vaistinio preparato savybių, dėl kurių terapinę dozę vartojančiam žmogui galėtų pasireikšti tumorogeninis poveikis, nepastebėta. Vis dėlto būtina prisiminti, jog lytiniai steroidai gali skatinti kai kurių nuo hormonų priklausomų audinių ir auglių atsiradimą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>