Vaistinis preparatas: Cathejell L
Puslapis: 4


Lidokainas absorbuojamas šlaplės gleivinėje. Jei ant gleivinės didelė dozė vartojama ilgai, didžiausia medikamento koncentracija kraujyje būna 1,2 (g/ml, tačiau ji būna mažesnė už tokią, kuri sukelia sisteminį arba toksinį poveikį.

Jei yra sunkus šlaplės gleivinės uždegimas, lidokaino rezorbcija didėja.

Jei, gydant širdies ritmo sutrikimą lidokaino injekuojama į veną, koncentracija kraujyje būna 16 (g/ml.

Prie plazmos baltymų jungiasi 4080 ( preparato, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 12 val. Apie 95( lidokaino metabolizuojama kepenyse, 5 ( išsiskiria su šlapimu. Sergant kepenų funkcijos nepakankamumu, vaisto metabolizmas lėtėja 10 kartų. Jei yra inkstų funkcijos nepakankamumas, organizme gali kauptis aktyvūs metabolitai.

Lokaliai pavartojus medikamento, chlorheksidino absorbuojama labai mažai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Vienkartinių dozių toksiškumas

Pelėms gavusioms peroraliai lidokaino LD50 yra 292 mg/kg kūno svorio, į pilvaplėvės ertmę – 105 mg/kg kūno svorio ir į veną – 19,5 mg/kg kūno svorio. Apsinuodijimo simptomų nustatyta šunims, gavusiems į veną 3 mg/kg kūno svorio ir po odą 3050 mg/kg kūno svorio.

Kartotinių dozių toksiškumas

Pelėms, gavusioms 15 mg/kg kūno svorio į veną, 30 mg/kg kūno svorio po odą, o šunims - 10 mg/kg kūno svorio į veną ir 30 mg/kg kūno svorio po oda kartotines lidokaino dozes, buvo stebėta centrinės nervų sistemos sutrikimų.

Žmonėms, lidokaino koncentracijai kraujyje pasiekus toksinę, pirmieji atsirandantys toksinio poveikio nervų sistemai simptomai yra liežuvio tirpimas, nistagmas, galvos svaigimas, slopinimas. Toksinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia tik esant didesnei koncentracijai.

Mutageniškumas ir galimas kancerogeniškumas

Tyrimai genotoksinio poveikio neparodė. Tačiau, in vitro gentoksiškumo tyrimo metu su lidokaino metabolitu 2,6ksilidinu nustatytas galimas pastarojo genotoksiškumas.

Žiurkėms, gavusioms 2,6ksilidino in utero ir visą postnatalinį laikotarpį, nustatyta nosies ertmės, poodinio sluoksnio ir kepenų navikų.

Ar šis tumorigeniškumas yra kliniškai svarbus, tik kartais vartojant preparato vietinei anestezijai, nėra žinoma. Didelių lidokaino dozių dažnai vartoti nerekomenduojama.

Toksinis poveikis reprodukcijai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>