Vaistinis preparatas: Trachilid
Puslapis: 4


Lidokainas prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą bei per placentą ir išsiskiria į motinos pieną.



Metabolizmas

Maždaug 90 % lidokaino metabolizuojama kepenyse. Jis metabolizuojamas į mažiau aktyvius metabolitus – monoetilglicineksilididą (MEGX) ir glicineksilididą (GX). MEGX kepenyse toliau metabolizuojamas į GX, 2,6-ksilidiną ir 4-hidroksi-2,6-ksilidiną bei jo gliukuronidą.

Eliminacija

Daugiausiai lidokaino išsiskiria pro inkstus 4-hidroksi-2,6-ksilidino bei jo gliukuronido pavidalu. Nepakitusio vaisto yra <10 %. Lidokaino ir MEGX pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 valandos, o GX – apie 10 valandų. Klirensas yra 0,95 l/min. Eliminacijos greitis priklauso nuo pH, jis didėja šlapimui rūgštėjant.

Specialios pacientų grupės

Pagyvenusių žmonių organizme farmakokinetinės lidokaino savybės nedaug skiriasi nuo jaunesnių pacientų savybių, tik pailgėja pusinės eliminacijos laikas.

Naujagimiams lidokainas išsiskiria beveik nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos.

Sutrikusi inkstų funkcija reikšmingo poveikio lidokaino klirensui neturi, tačiau metabolitų eliminacija gali sulėtėti.

Pacientams, kuriems yra sutrikusi kepenų funkcija arba širdies nepakankamumas, pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti, atitinkamai iki 4,5–6 valandų ir 4–10 valandų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Mutageniškumo testai, atlikti su lidokainu, buvo neigiami. Atliekant in vitro tyrimus, kurių metu buvo taikytos didelės, beveik toksiškos metabolito 2,6-ksilidino, nustatomo žiurkių ir žmogaus organizmuose, dozės, pastebėta, kad šis lidokaino metabolitas, toliau metabolizuojamas, gali veikti mutageniškai.

Ilgalaikių kancerogeniškumo tyrimų metu, kai 2 metus žiurkės buvo veikiamos labai didelėmis 2,6-ksilidino dozėmis per placentą ir postnataliniu laikotarpiu, taikant labai jautrią testavimo sistemą, nustatyta gėrybinių ir piktybinių navikų, ypač nosies ertmės (ethmoturbinalia).

Šie rezultatai gali būti reikšmingi žmonėms. Todėl didelių lidokaino dozių ilgai vartoti negalima.

Su gyvūnais atlikti tyrimai nerodė nei teratogeninio poveikio, nei nepageidaujamų reiškinių palikuonių fizinei raidai, kai lidokainu buvo veikiama prenataliniu laikotarpiu. Didelėmis vaisto koncentracijomis paveikus vaisių, nustatyta pakitusi gimdos kraujotaka ir vaisiaus traukuliai. Su gyvūnais atliktų tyrimų metu galimas poveikis prenataliai paveiktų palikuonių elgesiui išsamiai netirtas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sorbitolis (E 420)

Bevandenė citrinų rūgštis

Citronų kvapioji medžiaga

Citrinų sulčių kvapioji medžiaga

Acesulfamo kalio druska

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos



Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Negalima šaldyti ar užšaldyti.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>