Vaistinis preparatas: Trachilid
Puslapis: 3


Lidokaino perdozuojama, pavartojus labai daug kietųjų pastilių. Perdozavimas gali sukelti laikiną centrinės nervų sistemos stimuliavimą su tokiais ankstyvaisiais simptomais kaip žiovulys, neramumas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, dizartrija, ataksija, pablogėjusi klausa ir rega. Dėl vidutinio sunkumo intoksikacijos gali prasidėti raumenų trukčiojimas ir traukuliai, kuriuos gali lydėti sąmonės netekimas, kvėpavimo slopinimas ir koma. Labai sunkios intoksikacijos atveju dėl susilpnėjusių miokardo susitraukimų ir sumažėjusio širdies laidumo gali išsivystyti hipotenzija bei širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas arba visiškas širdies nepakankamumas ir širdies sustojimas.

Perdozavimas gydomas simptomiškai. Traukulius galima gydyti diazepamu. Išsivysčius kvėpavimo bei širdies ir kraujagyslių nepakankamumui, reikia užtikrinti gyvybiškai svarbių funkcijų palaikymą ir specializuotą reanimacinę pagalbą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietiniai anestetikai. ATC kodas – R02AD02

Lidokaino hidrochloridas yra vietinis amidų tipo anestetikas. Jis vartojimo vietoje slopina impulso plitimą juntamosiomis nervo skaidulomis; šis poveikis yra grįžtamas. Todėl mažėja jautrumas skausmui, vėliau šalčiui, šilumai ir lytėjimui.

Lidokainas mažina membranos laidumą katijonams, ypač natrio jonams. Priklausomai nuo koncentracijos, tai mažina nervų jaudrumą, nes staiga pablogėja natrio pralaidumas, būtinas veikimui. Membranos stabilumui turi įtakos ląstelės membranoje susikaupęs lipofilinis vietiškai vartotas anestetikas. Tai sukelia nespecifinę membranos ekspansiją, kai jonų, ypač natrio, kanalai yra blokuojami. Antrinis poveikis – elektrolitų perėjimą veikia hidrofilinės vietinio anestetiko molekulės dalelytės, kurios patenka į poras, kuriose yra vandens. Poveikis priklauso nuo medžiagos pKa ir aplinkos pH reikšmių, t.y., nuo kiekio išsikrovusios bazės, kuri į lipofilinę nervo membraną prasiskverbia geriau negu katijonai. Vietiškai vartotas lidokainas greitai pasklinda iki galinių nervų šakų, kur dėl santykinai didelio afiniteto jis jungiasi su fosfolipidinėmis struktūromis, nes gerai tirpsta riebaluose.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Peroraliai pavartoto lidokaino biologinis prieinamumas yra apie 35 %. Pavartojus lidokaino kietųjų pastilių, didžiausia koncentracija kraujo serume susidaro per 20 minučių. Vartojant kas 2 valandas, pastovi koncentracija pasiekiama per 10 valandų; kumuliacijos, matuojant pagal AUC, nenustatyta.

Pasiskirstymas

Lidokainas greitai rezorbuojasi audiniuose. Pasiskirstymo pusinio pasiskirstymo laikas yra 6–9 minutės, pasiskirstymo tūris – 1,5 l/kg. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, jis sumažėja iki 0,8–1,1 l/kg, o sergantiesiems kepenų nepakankamumu jis didėja apytikriai iki 2,3 l/kg. Naujagimiams VD buvo 2,7 l/kg.

Lidokainas jungiasi su serumo albuminu (60–80 %), daugiausia su alfa-1-rūgšties glikoproteinu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>