Vaistinis preparatas: EnaHEXAL
Puslapis: 15


Ligonių, kurių inkstų funkcija nepakankama, organizme enalaprilio ir enalaprilato ekspozicija yra didesnė. Vartojant po 5 mg enalaprilio kartą per parą pacientams, kurių kreatinino klirensas 40 – 60 ml/min., kraujyje nusistovėjus pusiausvyrinei enalaprilato koncentracijai, šios medžiagos AUC buvo maždaug du kartus didesnis negu ligonių, kurių inkstų funkcija normali. Jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas ( 30 ml/min.), maždaug 8 kartus padidėja AUC ir tokiems ligoniams vaisto vartojant pakartotinai, pailgėja efektyvus enalaprilato pusinės eliminacijos laikas bei laikas, per kurį nusistovi pusiausvyrinė koncentracija (žr. 4.2 skyriaus poskyrį „Dozavimas ligoniams, kuriems inkstų veikla sutrikusi“). Enalaprilatą iš kraujotakos galima pašalinti kraujo dialize. Dializės klirensas yra 62 ml/min.

Vaikai ir paaugliai

Atliktas kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo 40 hipertenzija sergančių abiejų lyčių nuo 2 mėnesių iki ( 16 metų amžiaus pacientų, kuriems buvo skiriama geriamoji 0,07  0,14 mg/kg kūno svorio enalaprilio maleato paros dozė. Tyrimo metu nustatyta, kad šių vaikų organizme enalaprilato farmakokinetika reikšmingai nesiskiria nuo anksčiau nustatytos farmakokinetikos suaugusių žmonių organizme. Gauti rezultatai rodo, kad AUC (sunormalintas pagal dozę kilogramui kūno svorio) didėja didėjant amžiui, tačiau AUC didėjimo nepastebėta, kai duomenys sunorminami pagal kūno paviršiaus plotą. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, vidutinis efektyviojo pusinio enalaprilato kaupimosi laikas buvo 14 valandų.

Žindymas

Vidutinė aukščiausia enalaprilio koncentracija penkių pagimdžiusių moterų piene buvo 1,7 mikrogramai/L (nuo 0,54 iki 5,9 mikrogramų/L) praėjus nuo 4 iki 6 valandų po vienkartinės geriamosios 20 mg vaisto dozės pavartojimo. Vidutinė aukščiausia enalaprilato koncentracija piene buvo 1,7 mikrogramai/L (nuo 1,2 iki 2,3 mikrogramų/L); didžiausi kiekiai buvo stebimi skirtingais laiko intervalais 24 valandų periode. Aukščiausių koncentracijų piene duomenimis, tik motinos pienu maitinamo kūdikio maksimali gaunama vaisto dozė būtų lygi apie 0,16 proc. motinos gaunamos pagal svorį parinktos dozės. Moters, 11 mėnesių kasdien gėrusių po 10 mg per parą enalaprilio, aukščiausia vaisto koncentracija piene buvo 2 mikrogramai /L praėjus 4 valandoms po vaisto pavartojimo, o enalaprilato koncentracija piene buvo 0,75 mikrogramai /L praėjus 9 valandoms po vaisto pavartojimo. Bendras enalaprilio ir enalaprilato kiekis, išmatuotas piene per 24 valandas buvo atitinkamai 1,44 mikrogramai/L ir 0,63 mikrogramai/L. Enalaprilato kiekis piene buvo nebeaptinkamas (<0,2 mikrogramai /L) praėjus 4 valandoms po vienkartinės 5 mg enalaprilio dozės vienai motinai ir po 10 mg dozės dviem motinoms.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>