Vaistinis preparatas: EnaHEXAL
Puslapis: 14


Vyresnių kaip 6 metų hipertenzija sergančių vaikų gydymo enalapriliu patirties yra nedaug. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 110 hipertenzija segančių 616 metų vaikų, kurių kūno svoris buvo didesnis negu 20 kg, o glomerulų filtracijos greitis didenis negu 30 ml/min./1,73 m2 kūno paviršiaus ploto, metu mažiau kaip 50 kg sveriantiems pacientams buvo skiriama 0,625 mg, 2,5 mg arba 20 mg enalaprilio maleato paros dozė, o sveriantiems daugiau kaip 50 kg ( 1,25 mg, 5 mg arba 40 mg enalaprilio maleato paros dozė. Kartą per parą geriamo enalaprilio kraujospūdį mažinantis poveikis, kai jo koncentracija mažiausia, priklausė nuo dozės dydžio. Nuo dozės dydžio priklausomas antihipertenzinis enalaprilio poveikis pasireiškė visų tirtų grupių pacientams nepriklausomai nuo amžiaus, fizinio išsivystymo stadijos (pagal Tanner), lyties bei rasės. Vis dėlto, kartą per parą vartojamos mažiausios tirtos dozės (0,625 mg ir 1,25 mg), atitinkančios 0,02 mg/kg kūno svorio, pastovaus antihipertenzinio poveikio nesukėlė. Didžiausia kartą per parą geriama tirta dozė buvo 0,58 mg/kg kūno svorio (daugiausia 40 mg). Nepageidaujamų reakcijų pobūdis vaikams buvo toks pat, kaip susaugusiems žmonėms.

5.2 Farmakokinetinės savybės



Absorbcija

Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausias vaisto koncentracija kraujo serume atsiranda maždaug per valandą. Remiantis vaisto kiekiu, kuris pašalinamas su šlapimu, manoma, kad iš išgerto enalaprilio maleato absorbuojama 60 – 70 % išgerto enalaprilio.

Maistas, esantis virškinimo trakte, enalaprilio absorbcijai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Absorbuotas enalaprilis greitai ir ekstensyviai hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris yra stiprus AKF inhibitorius. Išgėrus enalaprilio maleato, didžiausia enalaprilato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3 – 4 valandų. Efektyvus enalaprilio pusinio susikaupimo organizme laikas, reikalingas nusistovėti pusiausvyrinei enalaprilato koncentracijai kraujo plazmoje, yra 4 paros.

Gydymui reikšmingų dozių diapazone prie kraujo plazmos baltymų prisijungia ne daugiau kaip 60 ( enalaprilio.

Biotransformacija

Išskyrus konvertavimą į enalaprilatą, kitokių reikšmingo enalaprilio metabolizmo požymių nėra.

Eliminacija

Daugiausia enalaprilio išskiriama pro inkstus. Pagrindiniai su šlapimu šalinami junginiai yra enalaprilatas (maždaug 40 % dozės) ir nepakitęs enalaprilis (maždaug 20 % dozės).

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>