Vaistinis preparatas: Linoladiol-H N
Puslapis: 2


Linoladiol-HN veiklioji medžiaga yra natūralus lytinis hormonas 17? estradiolis. Tai natūralus estrogenas, pasižymintis didžiausiu poveikiu ląstelės viduje. Be jam būdingų svarbių poveikio savybių vaisingo amžiaus žmonėms, estradiolis veikia odą - išplečia kapiliarus ir gerina kraujotaką. Jis skatina epitelinio sluoksnio ląstelių augimą, aktyvina odoje kolageno sintezę.

Estradiolis antagonistiškai veikia testosteroną.

Kartu su kitais steroidiniais hormonais estradiolis per specifinius receptorius tiesiogiai veikia genetinę informaciją (DNR). Tokiu būdu jis turi įtakos transkripcijos procesui (RNR sintezei) ir skatina specifinių baltymų sintezę.

Farmakokinetinės savybės

Prednizolonas pasižymi kortikoidams būdingu skvarbumu į odą ir rezorbcija. Pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas yra 2-4 val., biologinis pusinės eliminacijos laikotarpis – 12-36 val., nes susidaręs steroidų ir citozolio receptorių kompleksas ląstelėje išlieka ilgiau. Prednizolonas, kai ir organizme susidarantys steroidai, metabolizuojamas kepenyse; didžioji metabolitų dalis išsiskiria su šlapimu. Vietiniam gydymui skiriami steroidiniai hormonai gerai rezorbuojasi organizme.

Estradiolis, patekęs į sisteminę kraujotaką, metabolizuojamas kepenyse, bet skiriant odai gydyti arba į makštį, šio proceso galima išvengti. Pomenopauzės periodu nustatyta, kad, skiriant estradiolio į makštį, ryškiai padidėja jo koncentracija, palyginti su šiam gyvenimo periodui būdingu lygiu (<20 pg estradiolio ir <40 pg estrono). Toks padidėjimas, nustatytas praėjus 1-1,5 val. po pavartojimo, trunka tris-keturias valandas; po 8 val. padidėjimo nerasta.

Estradiolis greitai metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne, kur iš pradžių virsta pradžioje estronu, o po to estrioliu. Estradiolis virsta estrioliu negrįžtamai. Daugiau kaip 95% estriolio išsiskiria su šlapimu, didžiausia dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Išgėrus iki 3 g prednizolono, žmogui jokių tiesioginio toksinio poveikio požymių nebūna.

Lėtinis toksiškumas

Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad skiriant gerti 1-2 savaites prednizolono po 33 mg/kg kūno svorio, atsiranda kasos Langerhanso salelių mikroskopinių pakitimų.

Skiriant žmogui ilgesnį laiką (ilgiau nei 14 dienų) gerti prednizolono daugiau kaip 7,5 mg per parą (didžiausia dozė esant 75 kg kūno svoriui), gali atsirasti Kušingo sindromo požymių.

Vartojant vietiniam gydymui tokių pokyčių pasitaiko tik išimtiniais atvejais, kai gydomas didelis odos plotas ir ligos pažeista vieta uždengiama tvarsčiu.

Kancerogeninis ir mutageninis poveikis

Apie prednizolono mutageninį ir navikų susidarymą skatinantį poveikį duomenų nėra.

Poveikis vaisingumui

Didelėmis dozėmis sisteminiam gydymui vartojami gliukokortikoidai pelėms, žiurkėnams ir triušiams sukelia gomurio sklaidos defektų. Apie tokį prednizolono poveikį žmogui duomenų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>