Vaistinis preparatas: Lopedium express
Puslapis: 2


Loperamido vartojant kartu su chinidinu, verapamiliu ar ketokonazolu, gali atsirasti kvėpavimo slopinimo požymių. Be to, pastebėta loperamido sąveikos su ritonaviru (ŽIV proteazės inhibitoriumi) atvejų.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Kadangi nėra vaisto vartojimo nėštumo laikotarpiu patirties, be to, veiklioji medžiaga išsiskiria su žindyvės pienu, loperamido vartoti nėščioms moterims ir žindyvėms negalima (žr. 5.3 skyrių).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenys neaktualūs.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažni (? 1 % – < 10 %). Galvos skausmas.

Nedažni (? 0,1 % – < 1 %). Nuovargis, galvos svaigimas, pilvo diegliai, pykinimas, burnos džiūvimas.

Reti (? 0,01 % – < 0,1 %). Padidėjusio jautrumo reakcija, pvz., odos išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, šlapimo susilaikymas.

Labai reti (< 0,01 %), tarp jų pavieniai atvejai. Anafilaksinis šokas, pūslinė odos reakcija, įskaitant toksinę epidermio nekrolizę, žarnų nepraeinamumas ir toksinio megakolono, t. y. toksinio padidėjusios gaubtinės žarnos sindromo, atsiradimo skatinimas.

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra vidurių užkietėjimas, žarnų nepraeinamumas bei neurotoksinis poveikis: mėšlungis, apatija, mieguistumas, choreoatetozė, judesių koordinacijos sutrikimas, kvėpavimo slopinimas.

Tokiu atveju kaip priešnuodis tinka opioidinių receptorių antagonistas naloksonas.

Kadangi loperamido poveikis yra ilgesnis negu naloksono, tai pastarojo preparato gali reikėti suleisti pakartotinai. Pacientą būtina atidžiai stebėti mažiausiai 48 val., kad būtų galima pastebėti perdozavimo simptomų pasireiškimą ar pasikartojimą.

Veikliosios medžiagos likučių iš skrandžio pašalinimui prireikus galima išplauti skrandį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Žarnyno motoriką slopinantys vaistai.

ATC kodas. A07 DA03

Loperamidas yra sintetinis piperidino darinyss, savo struktūra panašus į haloperidolį ir difenoksilatą. Jis didina žarnų tonusą, sutrukdo stumiamuosius žarnų judesius bei ūminio viduriavimo atveju retina išsituštinimų dažnį.

Loperamidas yra periferinių opioidinių receptorių agonistas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Daug loperamido metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl biologinis išgerto vaisto prieinamumas yra mažas. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 3-5 valandų.

Paprastai per suaugusių žmonių kraujo ir smegenų barjerą loperamido prasiskverbia mažai.

Maždaug trečdalis loperamido su išmatomis išsiskiria nepakitusio, kiti du trečdaliai šalinami metabolitų forma.

Pro inkstus nepakitusia forma šalinama mažiau negu 2 % dozės. Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 7-15 valandų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Lopedium kietų kapsulių ūminio toksinio poveikio tyrimų metu nepastebėta jokio specifinio toksinio poveikio.

Lėtinis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>