Vaistinis preparatas: Lomilan express
Puslapis: 3


Loratadinas neturi poveikio psichomotoriniams rodikliams. Manoma, kad to priežastis yra jo nedidelis afinitetas histamino receptoriams centrinėje nervų sistemoje. Skirtingai nuo terfenadino, nuo vienkartinės intraveninės loratadino dozės (iki 100 mg/kg kūno masės) nestebėta statistiškai reikšmingų elektrokardiogramos pokyčių.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgėrus loratadino, jo poveikis prasideda po 20 min. ir tęsiasi apie 24 val.

Išgėrus loratadino (nepriklausomai nuo vaisto formos), jis gerai ir greitai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto. Didžiausia loratadino koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1 val. - 1,5 val., jo metabolito deskarboetoksiloratadino – kiek vėliau. Loratadino farmakokinetinės savybės, dozių intervale nuo 10 mg iki 40 mg, nuo dozės nepriklauso; taip pat, ir ilgiau gydant šiuo vaistu, beveik nesikeičia.

Loratadinas stipriai (jo metabolitas deskarboetoksiloratadinas – vidutiniškai) jungiasi su plazmos baltymais. Loratadinas ir jo metabolitas neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Vaisto menamas pasiskirstymo tūris yra didelis.

Išgertas loratadinas dalinai metabolizuojamas kepenyse. Loratadinas metabolizuojamas iki 4 kartus aktyvesnio metabolito; šį oprocesą katalizuoja citochromas P450 CYP3A4 ir, alternatyviai, citochromas CYP2D6, kas sąlygoja nedažną sąveiką su kai kuriais vaistais. Vienkartinės loratadino dozės pusinės eliminacijos periodas yra 10 val., jo pagrindinio metabolito – 17 val. Įvairių pacientų organizme loratadino farmakokinetiniai rodikliai labai įvairuoja. Loratadino aktyvus metabolitas hidroksilintame pavidale išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito patenka į motinos pieną; nežiūrint to, loratadino galima skirti krūtimi maitinančioms motinoms.

Loratadino farmakokinetika vaikų organizme yra praktiškai tokia pati kaip ir suaugusiųjų organizme.

Pagyvenusiems pacientams loratadino vidutinė ir didžiausia koncentracija kraujyje yra didesnė, bet vaisto eliminacijos laikas ir menamas pasiskirstymo tūris nepakinta. Tas pats pasakytina ir apie inkstų nepakankamumu sergančius pacientus. Hemodializė nekeičia loratadino ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetikos.

Sergantiesiems kepenų ciroze loratadino vidutinė ir didžiausia koncentracija kraujyje yra 2 kartus didesnė, pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja.

Maistas sumažina loratadino rezorbciją ir didina jo vidutinę koncentraciją kraujo serume; maisto poveikis šiems deskarboetoksiloratadino farmakokinetiniams rodikliams yra mažesnis.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūmus toksiškumas

Ūmaus toksiškumo tyrimais nustatyta, kad Lomilan express (loratadinas) yra mažai toksiška medžiaga.

Sušerto loratadino LD50 pelių patelėms buvo 3918 mg/kg, pelių patinams – 4779 mg/kg kūno masės; žiurkių patelėms 4483 mg/kg, žiurkių patinams – 5738 mg/kg masės.

Lėtinis toksiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>