Vaistinis preparatas: xefo
Puslapis: 9


Lornoksikamas yra nesteroidinis oksikamų grupės vaistinis preparatas nuo uždegimo, sukeliantis analgezinį poveikį. Lornoksikamo veikimo būdas daugiausia susijęs su prostaglandinų sintezės (fermento ciklooksigenazės) slopinimu: desensitizuojami periferiniai nociceptoriai, todėl slopinamas uždegimas. Manoma, kad pasireiškia ir centrinis poveikis nocicepsijai (yra duomenų, kad jis nepriklauso nuo uždegimo slopinimo).

Lornoksikamas nesukelia poveikio gyvybinėms funkcijoms, pvz., kūno temperatūrai, kvėpavimo dažniui, širdies susitraukimų dažniui, kraujo spaudimui, EKG, spirometrijos parametrams).

Analgezinės lornoksikamo savybės įrodytos kelių klinikinių vaistinio preparato tyrimų metu.

Vartojant lornoksikamo, kaip ir kitokių NVNU, dėl lokalaus virškinimo trakto dirginimo bei sisteminio ulcerogeninio poveikio, susijusio su prostaglandinų (PG) sintezės slopinimu, nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui pasireiškia dažnai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas lornoksikamas iš virškinimo trakto absorbuojamas greitai ir beveik visas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 1 – 2 valandų. Absoliutus biologinis lornoksikamo prieinamumas yra 90 – 100%. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu lornoksikamas nemetabolizuojamas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3 – 4 valandos.

Jei lornoksikamo vartojama kartu su maistu, Cmax sumažėja maždaug 30%, o Tmax padidėja 1,5  2,3 val. Absorbcija (vertinant pagal AUC) gali sumažėti daugiausia 20%.

Pasiskirstymas

Kraujo plazmoje lornoksikamas būna nepakitęs ir hidroksilinto metabolito pavidalu. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99% lornoksikamo, nuo koncentracijos jungimasis nepriklauso.

Biotransformacija

Lornoksikamas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia, vykstant hidroksilinimui, susidaro neveiklus 5-hidroksilornoksikamas. Lornoksikamo biotransformacijoje dalyvauja CYP 2C9. Dėl genetinio polimorfizmo vienų žmonių organizme metabolizmas vyksta greitai, kitų ( lėtai (pastarųjų pacientų kraujo plazmoje lornoksikamo koncentracija gali būti daug didesnė). Hidroksilintas metabolitas farmakologinio poveikio nesukelia. Organizme metabolizuojamas visas lornoksikamas, maždaug du trečdaliai dozės išsiskiria per kepenis, vienas trečdalis ( pro inkstus neveiklių junginių pavidalu.

Tyrimų metu gyvūnų kepenų fermentų aktyvumo lornoksikamas nesužadino. Klinikinių tyrimų duomenimis, kartotinai vartojant rekomenduojamas dozes, lornoksikamo nesikaupia. Tai patvirtinta ir vienerių metų trukmės preparato poveikio stebėjimo tyrimų metu.

Eliminacija

Vidutinis pirminės medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 3  4 valandos. Preparato išgėrus, maždaug 50% dozės išsiskiria su išmatomis, 42% pro inkstus (daugiausiai 5-hidroksilornoksikamo pavidalu). Parenteraliai pavartojus vienkartinę dozę vieną ar du kartus per parą, 5hidroksilornoksikamo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 valandos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>