Vaistinis preparatas: xefo rapid
Puslapis: 9


Lornoksikamas nesukelia poveikio gyvybinėms funkcijoms, pvz., kūno temperatūrai, kvėpavimo dažniui, širdies susitraukimų dažniui, kraujo spaudimui, EKG, spirometrijos parametrams).

Analgezinės lornoksikamo savybės įrodytos kelių klinikinių vaistinio preparato tyrimų metu.

Vartojant lornoksikamo, kaip ir kitokių NVNU, dėl lokalaus virškinimo trakto dirginimo bei sisteminio ulcerogeninio poveikio, susijusio su prostaglandinų (PG) sintezės slopinimu, nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui pasireiškia dažnai.

Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo skausmą kenčiantys pacientai, kuriems buvo ištrauktas susiformavęs, bet neišdygęs trečiasis krūminis dantis, metu nustatyta, kad xefo rapid plėvele dengtos tabletės pradeda veikti greičiau nei xefo plėvele dengtos tabletės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas lornoksikamas iš virškinimo trakto absorbuojamas greitai ir beveik visas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 30 minučių. Išgėrus xefo rapid plėvele dengtų tablečių, lornoksikamo Cmax būna didesnė, nei atsirandanti išgėrus xefo plėvele dengtų tablečių, bei tokia pati, kokia būna pavartojus parenteralinio xefo preparato. Absoliutus biologinis xefo rapid plėvele dengtų tablečių prieinamumas yra 90 – 100%, t. y. toks pat,kaip xefo plėvele dengtų tablečių. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu lornoksikamas nemetabolizuojamas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3 – 4 valandos.

Duomenų apie xefo rapid plėvele dengtų tablečių vartojimą su maistu nėra, tačiau, atsižvelgiant į tyrimų su xefo plėvele dengtomis tabletėmis duomenis, tikėtinas Cmax sumažėjimas, Tmax padidėjimas ir AUC sumažėjimas.

Pasiskirstymas

Kraujo plazmoje lornoksikamas būna nepakitęs ir hidroksilinto metabolito pavidalu. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99% lornoksikamo, nuo koncentracijos jungimasis nepriklauso.

Biotransformacija

Lornoksikamas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia, vykstant hidroksilinimui, susidaro neveiklus 5-hidroksilornoksikamas. Lornoksikamo biotransformacijoje dalyvauja CYP 2C9. Dėl genetinio polimorfizmo vienų žmonių organizme metabolizmas vyksta greitai, kitų ( lėtai (pastarųjų pacientų kraujo plazmoje lornoksikamo koncentracija gali būti daug didesnė). Hidroksilintas metabolitas farmakologinio poveikio nesukelia. Organizme metabolizuojamas visas lornoksikamas, maždaug du trečdaliai dozės išsiskiria per kepenis, vienas trečdalis ( pro inkstus neveiklių junginių pavidalu.

Tyrimų metu gyvūnų kepenų fermentų aktyvumo lornoksikamas nesužadino. Klinikinių tyrimų duomenimis, kartotinai vartojant rekomenduojamas dozes, lornoksikamo nesikaupia. Tai patvirtinta ir vienerių metų trukmės preparato poveikio stebėjimo tyrimų metu.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>