Vaistinis preparatas: Covance HCT
Puslapis: 15


Losartano ir jo veikliojo metabolito klirensas iš plazmos yra atitinkamai maždaug 600 ml/min. ir 50 ml/min. Losartano ir jo veikliojo metabolito klirensas per inkstus yra atitinkamai maždaug 74 ml/min. ir 26 ml/min. Vartojant losartaną per burną, maždaug 4 % dozės šalinama su šlapimu nepakitusio vaistinio preparato pavidalu ir maždaug 6 % dozės šalinama su šlapimu veikliojo metabolito pavidalu. Per burną vartojant ne didesnes kaip 200 mg losartano kalio druskos dozes, losartano ir jo veikliojo metabolito farmakokinetika yra linijinė.

Vartojant losartaną per burną, losartano ir jo veikliojo metabolito koncentracijos plazmoje mažėja polieksponentiniu būdu, galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka atitinkamai maždaug 2 val. ir 69 val. Vartojant 100 mg vaistinio preparato dozę vieną kartą per parą, nei losartano, nei jo veikliojo metabolito plazmoje reikšmingai nesusikaupia.

Losartano ir jo veikliojo metabolito eliminacija priklauso nuo ekskrecijos su tulžimi ir ekskrecijos su šlapimu. Pavartojus per burną žymėtojo 14C losartano pavartojusio žmogaus šlapime aptikta maždaug 35 %, o išmatose 58 % radioaktyvios medžiagos.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazidas organizme nemetabolizuojamas, bet greitai eliminuojamas per inkstus. ne trumpiau kaip 24 val. matuojant koncentracijas plazmoje, nustatyta, kad pusinės eliminacijos periodas svyruoja nuo 5,6 val. iki 14,8 val. Mažiausiai 61 % per burną pavartotos dozės eliminuojama per 24 val. nepakitusio vaistinio preparato pavidalu.

Pacientų savybės

Losartanas ir hidrochlorotiazidas

Losartano ir jo veikliojo metabolito koncentracijos plazmoje bei hidrochlorotiazido absorbcija hipertenzija sergančių senyvų pacientų organizme reikšmingai nesiskyrė nuo hipertenzija sergančių jaunesnių pacientų.

Losartanas

Pavartojus losartano per burną, losartano ir jo veikliojo metabolito koncentracijos pacientų, kurie serga lengva ar vidutinio sunkumo alkoholine, kraujo plazmoje buvo atitinkamai 5 kartus ir 1,7 karto didesnės nei jaunų savanorių vyrų.

Hemodializės metu nei losartanas, nei jo veiklusis metabolitas iš organizmo nepašalinami.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>