Vaistinis preparatas: Ranisan
Puslapis: 6


Lyginant peroraliai ir parenteraliai vartojamą vaistą nebuvo išaiškinta didelio skirtumo tarp atskirų metabolitų kiekio santykio. Ranitidinas yra metabolizuojamas daugiausiai susidarant ranitidino-N-oksidui (3-5%,), ranitidino-S-oksidui (1,1 –1,7%,) ir demetilranitidinui (1,7-2,4%,). Skiriant sveikiems savanoriams biologinis ranitidino pusinės eliminacijos periodas yra 1,6-2,1 valandos po parenteralinio suvartojimo ir 2,1–3,1 valandos po išgėrimo. Biologinis pusinės eliminacijos periodas, priklausomai nuo inkstų funkcijos, yra ilgesnis ligoniams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, ir esant anurijai 9,6-18,3 valandas. Vyresniems nei 65 metų amžiaus pacientams biologinis pusinės eliminacijos periodas yra šiek tiek ilgesnis ir siekia iki 2,4-4,0 valandų. Esant kepenų nepakankamumui, lyginant su sveikais savanoriais, ranitidino biologinis prieinamumas padidėja maždaug 20%, todėl ligoniams su kepenų nepakankamumu būna didesnė ranitidino koncentracija kraujo plazmoje.

Ranitidiną galima pašalinti atliekant hemodializę (apie 56% vienos procedūros metu).

Kai kurios ranitidino farmakokinetikos ypatybės:

Maksimali koncentracija kraujyje

*Cmax (ng/ml)

*

*40 mg per os

80 mg per os

100 mg per os

150 mg per os

50 mg IV

*140-176

186-274

210-436

403-411

390-608

*

*

Laikas, per kurį susidaro maksimali koncentracija 1-3 val.

Absoliutus biologinis prieinamumas 39-87,8 %.

Pasiskirstymo tūris 1,16-1,87 l/kg.

Susijungimas su kraujo plazmos baltymais 15 %.

Bendras klirensas 568-709 ml/min.

Inkstų klirensas išgėrus 170-215 ml/min., pavartojus į veną 390-495 nl/min.

Biologinis pusinės eliminacijos periodas: sveikiems savanoriams išgėrus vaisto 2,1-3,1 val., suvartojus į veną 1,6-2,1 val.; vyresniems asmenims 2,4-4,0 val.; inkstų nepakankamumo atveju 3,6-5,9val.; anurijos atveju 9,6-18,3 val.

Vaisto kiekis išskiriamas nepakitusios formos su šlapimu per 24 valandas išgėrus vaisto 25-30 %, suleidus į veną 70 %.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūmus toksinis poveikis buvo įvertintas pelėms ir žiurkėms skiriant vaistą peroraliai (per skrandžio dreną) ir suleidus į raumenis. Rezultatai rodo, kad skiriant peroraliai LD50 yra 1 058,6 mg/kg (903,5-1289,1) pelių patinėliams ir 839,9 mg/kg (778,3-963,1) pelių patelėms bei 2703,0 mg/kg (2115,6-3114,4) žiurkių patinėliams ir 1567,4 mg/kg (1413,2 –1841,7) žiurkių patelėms. Suleidus į raumenis LD50 yra 596,1 mg/kg (503,0-1139,0) pelių patinėliams ir 520,9 mg/kg (476,5-563,8) pelių patelėms bei 2523,8 mg/kg (2353,8-2719,0) žiurkių patinėliams ir 2236,8 mg/kg (2157,3-2317,3) žiurkių patelėms.

Šis LD50 įvertinimas, įskaitant histologinį patvirtinimą (gauti neigiami rezultatai), buvo atliktas po tirtų gyvūnėlių žūties arba užmušus išlikusius gyvus gyvūnėlius.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis:

Kukurūzų krakmolas

Mikrokristalinė celiuliozė

Kopovidonas

Povidonas

Magnio stearatas



Tabletės plėvelė:

Hipromeliozė

Titano dioksidas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>