Vaistinis preparatas: Ranisan
Puslapis: 5


Ranitidinas nesukelia jokio neigiamo poveikio pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga. Histaminas yra endogeninė medžiaga, keičianti organizmo imuninės sistemos būklę, ypač sukeliant T limfocitų subpoluliacijos – supresorių proliferaciją. Ranitidinas neturi poveikio nei bendram limfocitų skaičiui, nei jų funkcijai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ranitidinas yra pakankamai greit absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1-3 valandas. Po absorbcijos pirmojo praėjimo kraujotaka per kepenis metu, vyksta reliatyviai didelis metabolizmas kepenyse. Išgerto ranitidino absoliutus biologinis prieinamumas yra 39-87,8%, paprastai apie 50%. Jeigu dozė yra 20-300 mg, priklausomybė tarp dozės ir koncentracijos plazmoje yra linijinė. Geriant vaistą po valgio jokių žymesnių ranitidino koncentracijos plazmoje ir farmakokinetikos skirtumų nestebėta. Po vienkartinės 150 mg ranitidino dozės didžiausia plazmoje susidaranti koncentracija yra 403-411 ng/ml. Po pakartotinų tokios pačios dozės vartojimų kas 12 valandų yra pasiekiama stabili 653 ng/ml koncentracija plazmoje.

Ranitidino pasiskirstymo tūris tiek po injekcijos, tiek suleidus išlieka stabilus ir siekia 1,16-1,87 l/kg. Ranitidinas patenka į audinius ir sekretus labai gerai. Pasiekia didelę koncentraciją motinos piene, taip pat patenka į CNS, kur pasiekia 15-20% koncentraciją (lyginant su koncentracija plazmoje). Apie 15% susijungia su plazmos baltymais. Bendras klirensas yra 568-709 ml/min. Ranitidino kepenų klirensas po parenteralinio suleidimo sudaro apie 30% bendro klirenso, o po išgėrimo – iki 70% bendro klirenso. Per 24 valandas po suvartojimo maždaug ¼- 1/3 išgertos vaisto dozės yra išskiriama nepakitusios formos su šlapimu, o po lėtos intraveninės vaisto dozės – beveik 70%. Ranitidinas per inkstus yra išskiriamas vykstant filtracijai glomeruluose ir sekrecijai kanaliukuose. Vykstant ranitidino biotransformacijai organizme susidaro 3 pagrindiniai jo metabolitai. Visi jie yra farmakologiškai neaktyvūs, tačiau yra labiau hidrofiliniai nei ranitidinas ir todėl išskiriami su šlapimu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>