Vaistinis preparatas: Ranisan
Puslapis: 4


Ranitidinas laikinai blokuoja skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių H2 receptorius ir taip slopina tiek bazinę, tiek stimuliuotą skrandžio sulčių sekreciją.

Ranitidino koncentracija plazmoje būtina 50% druskos rūgšties sekrecijos, stimuliuotos histaminu, slopinimui yra 165 ng/ml (po vienkartinės 150 mg ranitidino dozės susidaro 403-411 ng/ml koncentracija plazmoje, o pastovi koncentracija vartojant po 150 mg kas 12 valandų yra 653 ng/ml); pasiekta koncentracija išlieka mažiausiai 8 valandas.

Ranitidinas mažina vandenilio jonų koncentraciją ir taip pat bendrą skrandyje sekretuotų skysčių tūrį. Skrandžio turinio rūgštingumo sumažėjimas linijiniu būdu priklauso nuo vaisto dozės (išgerto ar suleisto parenteraliai).

Ranitidinas priklausomai nuo suvartotos dozės mažina pepsino sekreciją. Dėl poveikio skrandžio turinio rūgštingumui jis sustabdo pepsinogeno virtimą veikliu pepsinu, kadangi esant pH>4 ši transformacija nevyksta, o kai pH yra dar didesnis, net vyksta pepsino denatūracija.

Priklausomai nuo dozės, ranitidinas didina apatinio stemplės sfinkterio tonusą.

Skirtingai nei cimetidinas, ranitidinas nepasižymi antiandrogeniniu poveikiu ir neveikia testosterono ir dihidrotetosterono kiekio kraujo plazmoje. Tiek sergantiems asmenims, tiek sveikiems savanoriams jis neturi poveikio liuteinizuojančio ir folikulus stimuliuojančio hormonų koncentracijai kraujo plazmoje, nesvarbu, ar vaistas vartojamas ilgą laiką, ar po vienkartinės dozės. Skiriant normaliomis terapinėmis dozėmis, ranitidinas neturi poveikio prolaktino koncentracijai plazmoje ir jo ekskrecijai. Ilgai vartojant nėra veikiamas skydliaukę stimuliuojančio hormono kiekis (TSH); šiek tiek, tačiau statistiškai patikimai sumažėja tirotropiną atpalaiduojančio hormono (TRH) sekrecija. Ranitidinas neveikia gliukozės ir insulino koncentracijos kraujo plazmoje. Ranitidinas neturi poveikio kortizolio koncentracijai kraujo plazmoje ir tik minimalų poveikį kepenų mikrosomų monooksigenazės sistemai. Jis praktiškai neturi poveikio citochromui P 450. Nors cimetidinas, slopindamas citochromą P 450, sukelia vaistų tarpusavio sąveiką, ranitidinas jos visai nesukelia arba sukelia tik kliniškai visai nereikšmingą. Net ir ilgai gydant ranitidinas neturi neigiamo poveikio kraujo plazmos lipoproteinų, cholesterolio ir triacilglicerolio kiekiui.

Vartojant normaliomis terapinėmis dozėmis (tiek geriant, tiek leidžiant parenteraliai) ranitidinas nesukelia neigiamo poveikio hemodinamikai. Ikiklinikinių tyrimų duomenimis histaminas, veikdamas per H1 receptorius, sukelia bronchų susitraukimą, tuo tarpu stimuliuojant H2 receptorius, sukeliamas bronchų išsiplėtimas. Todėl teoriškai H2 receptorių antagonistai gali sustiprinti histamino sukeltą bronchų susitraukimą. Tačiau tiksliniai tyrimai su sveikais savanoriais ir pacientais šios teorijos nepatvirtino.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>