Vaistinis preparatas: Olanzapine Actavis
Puslapis: 11


Lyginant, kiek procentų pacientų per 6 ir 12 savaičių palengvėjo manijos ir depresijos simptomai, olanzapino veiksmingumas buvo panašus kaip haloperidolio. Atliekant klinikinį tyrimą, kurio metu pacientai mažiausiai 2 savaites vartojo litį arba valproatą, papildomai paskyrus 10 mg olanzapino (gydymas kartu su ličiu arba valproatu), manijos simptomai palengvėjo labiau nei 6 savaites gydant vien ličiu arba valproatu.

Atliekant 12 mėnesių trukmės pasikartojimo prevencijos klinikinį tyrimą, kuriems manijos epizodas buvo sėkmingai nuslopintas olanzapinu, buvo atsitiktinės atrankos būdu skiriamas olanzapinas arba placebas. Olanzapinas statistiškai patikimai geriau nei placebas apsaugojo nuo bipolinio sutrikimo pasikartojimo. Be to, olanzapinas buvo statistiškai patikimai pranašesnis už placebą užkertant kelią tiek manijos, tiek depresijos pasikartojimui.

Atliekant kitą 12 mėnesių trukmės pasikartojimo prevencijos klinikinį tyrimą su pacientais, kuriems manijos epizodas buvo sėkmingai nuslopintas olanzapino ir ličio deriniu, jiems atsitiktinės atrankos būdu buvo skirtas tik olanzapinas arba tik litis. Olanzapinas statistiškai patikimai ne blogiau negu litis apsaugojo nuo bipolinio sutrikimo pasikartojimo (olanzapinas 30,0%, litis 38,3%; p = 0,055).

Atliekant 18 mėnesių trukmės klinikinį tyrimą su pacientais, kuriems manijos arba mišrus epizodas buvo sėkmingai nuslopintas skiriant olanzapiną kartu su vienu iš nuotaiką stabilizuojančių vaistų (ličiu arba valproatu), ir vertinant, kiek buvo pavėlintas bipolinio sutrikimo pasikartojimas, apibūdinamas sindrominiais diagnozės nustatymo kriterijais, nustatyta, kad ilgalaikis gydymas olanzapinu kartu su ličiu arba valproatu nebuvo statistiškai reikšmingai pranašesnis už gydymą tik ličiu arba valproatu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Burnoje disperguojamosios olanzapino tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos įprastoms olanzapino tabletėms, panašus jų absorbcijos greitis ir intensyvumas. Burnoje disperguojamosios olanzapino tabletės gali būti vartojamos kaip alternatyva įprastoms tabletėms.

Išgertas olanzapinas gerai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna po 5–8 valandų. Maistas absorbcijos neveikia. Absoliutus išgerto vaisto biologinis įsisavinimas, lyginant su pavartotu į veną, nenustatytas.

Olanzapinas metabolizuojamas kepenyse konjugacijos ir oksidacijos būdu. Daugiausia cirkuliuoja metabolito 10-N-gliukuronido, jis nepraeina per hematoencefalinį barjerą. Veikiant citochromams P450-CYP1A2 ir P450-CYP2D6, susidaro N-desmetilo ir 2-hidroksimetilo metabolitų. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad abu metabolitai in vivo veikia žymiai silpniau negu olanzapinas. Todėl farmakologinis poveikis daugiausia priklauso nuo nepakitusio olanzapino. Sveikų asmenų galutinis išgerto olanzapino pusinės eliminacijos periodas priklausė nuo amžiaus ir lyties.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>