Vaistinis preparatas: Diphereline
Puslapis: 4


Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: moterims pasireiškia ilgai trunkantys menstruacijų sutrikimai, pvz., po gydymo atsiradusi amenorėja, menoragija ir metroragija. Taip pat žr. pastraipą apie endometriozę 4.4 skyriuje.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: karščiavimas, negalavimas.

Tyrimai: padidėjęs kraujospūdis.

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimą negauta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – priešnavikiniai hormonai ir jiems artimi vaistai, gonadotropino išsiskyrimą skatinančio hormono analogai. ATC kodas – L02AE04.

Triptorelinas yra sintetinis dekapeptidas, natūralaus GISH (gonadropino išsiskyrimą skatinančio hormono) analogas.

Tyrimai, atlikti su žmonėmis ir gyvūnais, parodė, kad po pradinės stimuliacijos, tęsiant triptorelino vartojimą, slopinama gonadotropino sekrecija, dėl ko slopinama sėklidžių ir kiaušidžių funkcija.

Vartojant Diphereline, pradžioje gali padidėti LH (liuteinizuojančio hormono) ir FSH (folikulus stimuliuojančio hormono) koncentracija kraujyje ir dėl to iš pradžių vyrams gali didėti testosterono koncentracija, o moterims estradiolio koncentracija (“suliepsnojimas”). Ilgalaikis gydymas mažina LH ir FSH koncentraciją iki tokio lygio, kad per 20 dienų po injekcijos estradiolio ir testosterono kiekis tampa toks, kaip po kastracijos, kuris išlieka tol, kol vaistas veikia.

Gydymo pradžioje vyrams gali pasireikšti ir laikinas rūgščiųjų fosfatazių kiekio padidėjimas kraujyje.

Triptorelino veiksmingumas ir saugumas buvo nustatytas klinikiniai tyrimais, kuriuose dalyvavo 645 pacientai, sergantys vietiškai išplitusiu arba metastazavusiu prostatos vėžiu. Iš šių tyrimų, trijų ilgalaikių kontroliuojamų tyrimų metu buvo palyginamas triptorelino, skiriamo pirminiam pacientų, sergančių vietiškai išplitusiu arba metastazavusiu prostatos vėžiu (C arba D stadija), gydymui, veiksmingumas ir saugumas su abipuse orchidektomija. Vieno iš šių trijų ilgalaikių tyrimų metu 7 triptorelino grupės pacientams ir 7 orchidektomijos grupės pacientams taip pat buvo atlikta prostatektomija. Triptorelinas biocheminę kastraciją sukėlė bent jau taip pat greitai kaip ir chirurginė pulpektomija ir, taikant jį ilgalaikiam vietiškai išplitusio arba metastazavusio prostatos vėžio konservatyviam gydymui, buvo tiek pat veiksmingas kaip ir chirurginė kastracija. Tiek triptorelino, tiek ir orchidektomijos grupėje buvo stebimas dizurijos ir skausmo palengvėjimas bei prostatos tūrio sumažėjimas. Po šešerių ir aštuonerių metų atliktos dviejų tyrimų analizės parodė, kad lyginant triptorelino ir orchidektomijos grupes nebuvo reikšmingo vidutinių išgyvenamumo rodiklių skirtumo.

Ilgalaikis gydymas triptorelinu moterims slopina estradiolio sekreciją ir taip sukelia ektopinio endometriumo audinio nykimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>