Vaistinis preparatas: Valsacor
Puslapis: 17


Maždaug 70% absorbuotos dozės pasišalina su tulžimi, daugiausia nepakitusiu pavidalu. Reikšmingos biologinės valsartano transformacijos nevyksta. Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo atveju ekspozicija (AUC) padvigubėdavo, palyginti su sveikais žmonėmis. Vis dėlto koreliacijos tarp valsartano koncentracijos plazmoje ir kepenų funkcijos sutrikimo sunkumo laipsnio nepastebėta. Valsartano tyrimų su pacientais, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, neatlikta (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Paskutinėmis vaikingumo dienomis ir laktacijos metu žiurkių patelių, vartojusių joms toksinę paros dozę (600 mg/kg kūno svorio), jaunikliai dažniau gaišo, priaugo mažiau svorio, jų vystymasis (ausies kaušelio atsiskyrimas ir ausies kanalo atsidarymas) buvo lėtesnis (žr. 4.6 skyrių). Tokia žiurkėms skirta paros dozė (600 mg/kg kūno svorio) yra maždaug 18 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę žmogui, perskaičiuojant mg/m2 paviršiaus ploto (skaičiuojant laikyta, kad geriamoji paros dozė yra 320 mg, o pacientas sveria 60 kg).

Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu žiurkėms, vartojusioms didelę (200–600 mg/kg kūno svorio) valsartano dozę, sumažėjo eritrocitų parametrai (eritrocitų ir hemoglobino kiekis, hematokrito rodmuo), atsirado inkstų kraujotakos pakitimų (šiek tiek padaugėjo karbamido koncentracija plazmoje, patinams atsirado inkstų kanalėlių hiperplazija ir bazofilija). Tokia žiurkėms skirta paros dozė (200 mg/kg kūno svorio ir 600 mg/kg kūno svorio) yra maždaug 6 ir 18 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę žmogui, perskaičiuojant mg/m2 paviršiaus ploto (skaičiuojant laikyta, kad geriamoji paros dozė yra 320 mg, o pacientas sveria 60 kg).

Marmozetėms, vartojusioms panašias dozes, pokyčiai buvo panašūs, tik stipresni, ypač poveikis inkstams (pokyčiai progresavo iki nefropatijos, padidėjant karbamido ir kreatinino koncentracijai kraujyje).

Abiejų rūšių gyvūnams atsirado jukstaglomerulinių ląstelių hipertrofija. Laikyta, jog visus pokyčius sukėlė farmakologinis valsartano poveikis - ilgalaikė hipotenzija, ypač marmozetėms. Terapinėmis dozėmis gydomiems žmonėms tyrimo metu gauti duomenys apie jukstaglomerulinių ląstelių hipertrofiją neturėtų būti reikšmingi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozė monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas

Kroskarmeliozės natrio druska

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 4000

Geltonasis geležies oksidas (E172) *

Raudonasis geležies oksidas (E172)**

*(tik 40 mg ir 160 mg plėvele dengtose tabletėse)

**(tik 80 mg ir 160 mg plėvele dengtose tabletėse)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>