Vaistinis preparatas: Metex
Puslapis: 11


Maždaug 50 % metotreksato jungiasi su serumo baltymais. Po pasiskirstymo kūno audiniuose kepenyse, inkstuose ir ypač blužnyje, aptinkamos didelės preparato koncentracijos poliglutamatų forma, kurios gali išlikti savaites ar mėnesius. Vartojant mažomis dozėmis, į skystį patenka minimalūs metotreksato kiekiai. Galutinė pusinės eliminacijos trukmė yra vidutiniškai 6 – 7 val. ir labai svyruoja (3 – 17 val.). Pacientams su trečia pasiskirstymo sritimi (skysčiu pleuros ertmėje, ascitu) pusinės eliminacijos trukmė gali pailgėti iki 4 kartų palyginti su įprasta trukme.

Maždaug 10 % sušvirkštos metotreksato dozės metabolizuojama kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra 7hidroksimetotreksatas.

Šalinimas, daugiausia nepakitusia forma, vyksta visų pirma inkstuose vykstant glomerulų filtracijai ir aktyviai sekrecijai proksimaliniame kanalėlyje.

Maždaug 5 – 20 % metotreksato ir 1 – 5 % 7hidroksimetotreksato pašalinama su tulžimi. Vyksta ryški enterohepatinė cirkuliacija.

Esant inkstų veiklos nepakankamumui, šalinimas yra daug lėtesnis. Sutrikusio šalinimo dėl kepenų nepakankamumo nenustatyta.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad metotreksatas mažina vaisingumą, turi toksinį poveikį embriono ir vaisiaus vystymuisi, taip pat turi teratogeninį poveikį. Metotreksatas yra mutageniškas in vivo ir in vitro. Kadangi tradicinių kancerogeniškumo tyrimų neatlikta, o su graužikais atliktų lėtinio toksinio poveikio tyrimų duomenys yra prieštaringi, kancerogeniškumo žmonėms požiūriu metotreksatas laikomas neklasifikuojamu.

FARMACINĖ INFORMACIJA

Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Natrio hidroksidas (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

Nesuderinamumas

Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.

Tinkamumo laikas

2 metai.

Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje. Užpildytus švirkštus laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Pakuotė ir jos turinys

Pakuotė

Bespalvio stiklo (I tipo) 1 ml talpos užpildyti švirkštai su įtaisyta injekcine adata. Chlorobutilo gumos (I tipo) stūmoklio kamščiai ir į kamštį įvesti polistireno koteliai sudaro švirkšto stūmoklį.

arba

Bespalvio stiklo (I tipo) 1 ml talpos užpildyti švirkštai su pridėta injekcine adata. Chlorobutilo gumos (I tipo) stūmoklio kamščiai ir į kamštį įvesti polistireno koteliai sudaro švirkšto stūmoklį.

Pakuočių dydžiai:

Užpildyti švirkštai, kuriuose yra 0,15 ml, 0,20 ml, 0,25 ml, 0,30 ml, 0,35 ml, 0,40 ml, 0,45 ml 0,50 ml, 0,55 ml arba 0,60 ml tirpalo, tiekiami pakuotėse su 1, 4, 6, 12 ir 24 švirkštais su įtaisytomis poodinės injekcijos adatomis ir alkoholiu suvilgytais tamponais.

ir

Užpildyti švirkštai, kuriuose yra 0,15 ml, 0,20 ml, 0,25 ml, 0,30 ml, 0,35 ml, 0,40 ml, 0,45 ml 0,50 ml, 0,55 ml arba 0,60 ml tirpalo, tiekiami pakuotėse su 1, 4, 6, 12 ir 24 švirkštais su pridėtomis poodinės injekcijos adatomis ir alkoholiu suvilgytais tamponais.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>