Vaistinis preparatas: Metex
Puslapis: 10


Nepageidaujamų reiškinių pasireiškimas ir sunkumas priklauso nuo dozės ir vartojimo dažnio. Tačiau kadangi sunkūs nepageidaujami reiškiniai gali pasireikšti net vartojant mažas dozes, būtina, kad gydytojas reguliariai ir dažnai stebėtų pacientus.

Kai metotreksatas leidžiamas į raumenis, injekcijos vietoje dažnai gali pasireikšti vietiniai nepageidaujami reiškiniai (deginimo pojūtis) arba pažeidimai (sterilaus absceso susiformavimas, riebalinio audinio mažėjimas). Metotreksato vartojimas po oda vietiškai toleruojamas gerai. Nustatytos tik lengvos vietinės odos reakcijos, kurios gydymo metu mažėjo.

Perdozavimas

a) Perdozavimo simptomai

Metotreksato toksinis poveikis daugiausiai turi įtakos hemopoezei.

b) Gydymo priemonės perdozavus

Kalcio folinatas yra specifinis priešnuodis, skirtas metotreksato nepageidaujamam toksiniam poveikiui neutralizuoti.

Netyčia perdozavus, per vieną valandą į veną arba į raumenis reikia sušvirkšti kalcio folinato dozę, prilygstančią arba didesnę už provokuojančią metotreksato dozę, šią dozę reikia skirti tol, kol metotreksato kiekis serume bus mažesnis nei 107 mol/l.

Labai perdozavus, gali reikėti taikyti hidraciją ir šlapimo šarminimą, kad būtų išvengta metotreksato ir (arba) jo metabolitų nuosėdų atsiradimo inkstų kanalėliuose. Nenustatyta, kad hemodializė arba peritoninė dializė gerintų metotreksato šalinimą. Veiksmingas metotreksato klirensas nustatytas taikant skubią hemodializę, naudojant didelio srauto dializatorių.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – folio rūgšties analogai,

ATC kodas – L01BA01

Vaistinis preparatas nuo reumato, skirtas lėtinėms, uždegiminėms reumatinėms ligoms ir jaunatvinio idiopatinio artrito poliartritinėms formoms gydyti.

Metotreksatas yra folio rūgšties antagonistas, priklausantis citotoksinių preparatų, vadinamų antimetabolitais, klasei. Preparatas konkurencijos būdu slopina fermento dihidrofolato reduktazę ir taip slopina DNR sintezę. Dar nėra visiškai aišku, ar metotreksato veiksmingumą gydant psoriazę, psoriazinį artritą ir lėtinį poliartritą lemia priešuždegiminis ar imunosupresinis poveikis ir kiek šį poveikį sąlygoja metotreksato sukeliamas neląstelinės adenozino koncentracijos didėjimas uždegimo vietose.

Farmakokinetinės savybės

Po vartojimo per burną metotreksatas absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jei vartojamos mažos dozės (nuo 7,5 mg/m² iki 80 mg/m² kūno paviršiaus ploto), vidutinis biologinis pasisavinimas yra maždaug 70 %, bet galimi žymūs tarp skirtingų ir tų pačių pacientų duomenų nukrypimai (25 % – 100 %). Maksimali koncentracija serume susidaro praėjus 1 – 2 valandoms po vartojimo.

Biologinis pasisavinimas sušvirkštus po oda, į veną ir į raumenis yra panašus ir sudaro beveik 100 %.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>