Vaistinis preparatas: Esomeprazole Teva
Puslapis: 9


Maždaug 2,9±1,5 % populiacijos neturi funkcionuojančio CYP2C19 fermento ir tokie asmenys vadinami lėtaisiais (silpnais) metabolizuotojais. Pagrindinis ezomeprazolo metabolizmo katalizatorius jų organizme tikriausiai yra CYP3A4. Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinis AUC lėtųjų metabolizuotojų plazmoje būna maždaug 100 % didesnis negu turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (greitų arba ekstensyvių metabolizuotojų). Jų vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60 %. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.

Senyvame (71 ( 80 metų) amžiuje ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nesikeičia.

Išgėrus vieną 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis AUC moterų plazmoje būna maždaug 30 % didesnis negu vyrų. Pakartotinai vartojant šį vaistą vieną kartą per parą, su lytimi susijusių skirtumų nenustatyta. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.

Farmakokinetika esant sutrikusiai organų funkcijai

Ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo. Sunkiai sutrikus kepenų funkcijai, ezomeprazolas metabolizuojamas lėčiau, jo AUC plazmoje padidėja 2 kartus.Todėl esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui šio vaistinio preparato negalima vartoti didesnėmis kaip 20 mg dozėmis. Vartojant ezomeprazolą vieną kartą per parą, vaistinis preparatas ir pagrindiniai jo metabolitai organizme nesikaupia.

Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, ezomeprazolo tyrimų neatlikta. Kadangi per inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne nepakitęs vaistinis preparatas, sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti.

Vaikai

12 ( 18 metų paaugliai:

Kartotinai vartojant 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, suminė ekspozicija (AUC) ir didžiausios koncentracijos plazmoje susidarymo laikas (tmax) 1218 metų vaikams buvo panašūs kaip suaugusiems, vartojantiems ezomeprazolą tokiomis dozėmis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Su žiurkėmis atliktais raceminio mišinio kancerogeninio poveikio tyrimais nustatyta skrandžio enterochromatofininių ląstelių hiperplazija ir karcinoidų. Šių poveikių žiurkių skrandžiui priežastis – skrandžio rūgšties gamybos sumažėjimo sukelta ilgalaikė stipriai išreikšta hipergastrinemija. Toks poveikis pasireiškia žiurkėms ilgai duodant skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitorių.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

20 mg ir 40 mg tabletės

Tabletės branduolys:

Hidroksipropilceliuliozė (E463)

Krospovidonas (A tipo)

Tabletės plėvelė:

Povidonas (K30)

Makrogolis 400

Makrogolis 4000

Makrogolis 6000

Hipromeliozės ftalatas (HP-55S)

Hipromeliozės ftalatas (HP-50)

Dietilo ftalatas

Hidroksipropilceliuliozė

Mikrokristalinė celiuliozė (PH 101)

Mikrokristalinė celiuliozė (PH 112)

Krospovidonas (B tipo)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>