Vaistinis preparatas: Esomeprazole Teva
Puslapis: 8


Dviejų tyrimų metu, palyginti su placebo, ezomeprazolas parodė palankesnį poveikį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai pacientams, vartojantiems NVNU (vyresniems kaip 60 metų ir (arba) anksčiau opa sirgusiems pacientams), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Ezomeprazolas yra neatsparus rūgščiai ir skiriamas vartoti skrandyje neirių granulių pavidalo. Virtimas R izomeru in vivo nereikšmingas. Ezomeprazolo absorbcija greita: išgėrus šio vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vieną 40 mg dozę, yra 64 (, kartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, padidėja iki 89 %. Kai ezomeprazolas vartojamas 20 mg dozėmis, šis rodiklis būna atitinkamai 50 % ir 68 %. Menamas pasiskirstymo tūris, esant pusiausvyrinei koncentracijai, sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97 ( ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Maistas lėtina ir mažina ezomeprazolo absorbciją, tačiau reikšmingos įtakos šio vaisto poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.

Metabolizmas ir išskyrimas

Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Pagrindinė ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio šio vaistinio preparato hidroksilinių ir desmetilinių metabolitų susidarymą. Likusios dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono (pagrindinio plazmoje randamo metabolito) susidarymą.

Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi šio vaisto farmakokinetiką asmenų, turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (stiprių arba ekstensyvių metabolizuotojų), organizme.

Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, suminis plazmos klirensas būna apie 17 l/val., o vartojant kartotinai – apie 9 l/val. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje, kartotinai vartojant šį vaistinį preparatą vieną kartą per parą, yra apie 1,3 val. Ezomeprazolo farmakokinetika tirta vartojant dozes iki 40 mg du kartus per parą. Ezomeprazolo vartojant kartotinai, jo plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko sankirtos kreive (AUC) didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, todėl, vaistą vartojant kartotinai, ryšys tarp dozės ir AUC būna netiesinis. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia pirmojo prasiskverbimo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį, tikriausiai, sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Vartojant vieną kartą per parą, po pirmosios išgertos dozės iki kitos dozės visas ezomeprazolas pasišalina iš plazmos ir organizme nesikaupia.

Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai įtakos skrandžio rūgšties sekrecijai neturi. Beveik 80 % išgertos ezomeprazolo dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis patenka į išmatas. Mažiau kaip 1 % išgerto vaisto randama šlapime nepakitusio.

Farmakokinetika ypatingų pacientų grupių organizme

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>