Vaistinis preparatas: Esomeprazole Teva
Puslapis: 7


Veikimo vieta ir mechanizmas

Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis koncentruojamas labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių terpėje, ten paverčiamas aktyvia forma ir slopina fermentą – H+ ir K+ adenozintrifosfatazę – rūgšties siurblį, todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo, vaistas pradeda veikti per valandą. Vartojant kartotinai 20 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą 5 dienas, vidutinis didžiausios rūgšties sekrecijos po stimuliavimo pentagastrinu sumažėjimas 5-ą dieną 67 val. po vaisto vartojimo būna 90 %.

Pacientams, sergantiems simptomine GERL, kurie 5 dienas gėrė ezomeprazolo 20 mg arba 40 mg dozėmis, vidinė skrandžio pH aukštesnė kaip 4 vidutiniškai buvo atitinkamai 13 val. ir 17 val. per parą. Vartojant ezomeprazolą 20 mg dozėmis, vidinė skrandžio pH aukštesnė kaip 4 buvo: mažiausiai 8 val. – 76 % pacientų, mažiausiai 12 val. – 54 %, mažiausiai 16 val. – 24 %. Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, šie skaičiai buvo atitinkamai 97 %, 92 % ir 56 %.

Naudojantis AUC kaip bendru koncentracijos plazmoje parametru, nustatytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir vaisto ekspozicijos.

Rūgšties sekrecijos slopinimo gydomasis poveikis

Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, per 4 savaites refliuksinis ezofagitas sugyja maždaug 78 %, per 8 savaites – 93 % pacientų.

Vieną savaitę vartojant po 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą ir atitinkamus antibiotikus, maždaug 90 % pacientų veiksmingai sunaikinama Helicobacter pylori.

Per savaitę sunaikinus Helicobacter pylori, nekomplikuotai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti ir simptomams pašalinti monoterapijos sekrecijos slopinamaisiais vaistais vėliau nereikia.

Kitas poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu

Vartojant sekreciją slopinančius vaistus, dėl rūgšties sekrecijos sumažėjimo padidėja gastrino koncentracija serume.

Kai kuriems pacientams, ilgai vartojusiems ezomeprazolą, nustatytas padidėjęs enterochromatofininių ląstelių skaičius gali būti susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu.

Pranešama, kad, ilgai vartojant sekrecijos slopinamuosius vaistus, šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra stipraus skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo fiziologinė pasekmė, jie yra gerybiniai ir laikini.

Dėl bet kurios priežasties, įskaitant ir dėl protonų siurblio inhibitorių poveikio, sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, skrandyje padaugėja bakterijų, kurių virškinimo trakte būna ir normaliomis sąlygomis. Vartojant protonų siurblio inhibitorius, gali šiek tiek padidėti virškinimo trakto infekcijų, kurias, pavyzdžiui, sukelia Salmonella ir Campylobacter, rizika.

Dviejų tyrimų metu, palyginti su veikliąja medžiaga ranitidinu, nustatyta, kad ezomeprazolas parodė palankesnį gydomąjį poveikį skrandžio opai pacientams, kurie vartoja NVNU, įskaitant selektyvius COX- 2 preparatus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>