|
Temos
|
Escadra
Vaistinis preparatas: Escadra
Puslapis: 9 Maždaug 2,9(1,5% žmonių organizme funkcionuojančio CYP2C19 fermento nėra. Tokie žmonės vadinami lėtaisiais metabolizuotojais. Tokių žmonių organizme ezomeprazolo metabolizmas tikriausiai vyksta daugiausia dalyvaujant CYP3A4. Kartotinai kartą per parą vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive lėtųjų metabolizuotojų organizme būna maždaug 100% didesnis negu žmonių, kurių organizme yra funkcionuojančio CYP2C19 fermento (ekstensyvių metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60%. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi. Senyvų (71 80 metų) pacientų organizme ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekinta. Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive moterų organizme būna maždaug 30% didesnis negu vyrų. Preparato kartą per parą vartojant kartotinai, su lytimi susijusių skirtumų neatsiranda. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi. Organų funkcijos sutrikimas Jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti. Jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ezomeprazolo metabolizmas sulėtėja, jo plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive padvigubėja. Dėl šios priežasties ligoniai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negali vartoti didesnės kaip 20 mg dozės. Ezomeprazolo, vartojamo kartą per parą, ir jo pagrindinių metabolitų organizme nesikaupia. Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, tyrimų neatlikta. Pro inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne pirminis preparatas, todėl sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti. Pediatriniai pacientai 12 18 metų paaugliai Kartotinai vartojant 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo dozę, bendroji ekspozicija (AUC) ir laikas iki didžiausios koncentracijos plazmoje atsiradimo (tmax) 12 18 metų pacientų organizme buvo panašūs į suaugusiųjų, vartojančių abi minėtas ezomeprazolo dozes. 5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys Įprastų kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Su žiurkėmis atliktų raceminio mišinio kancerogeninio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad pasireiškia skrandžio į enterochromatofinines panašių ląstelių hiperplazija ir atsiranda karcinoidų. Tokio poveikio žiurkių skrandžiui priežastis yra antrinė skrandžio rūgšties gamybos sumažėjimo sukelta ilgalaikė didelė hipergastrinemija. Minėtą poveikį žiurkėms sukelia ilgai vartojami skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriai. 6. FARMACINĖ INFORMACIJA 6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas Kapsulės turinys (granulės) Sacharozė Kukurūzų krakmolas Povidonas K30 Natrio laurilsulfatas Polivinilo alkoholis Titano dioksidas (E171) Makrogolis 3000 Makrogolis 6000 Talkas Sunkusis magnio subkarbonatas Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30% dispersija <<< Ankstesnis puslapis Kitas puslapis >>> |