Vaistinis preparatas: Escadra
Puslapis: 8


Ezomeprazolas yra jautrus rūgšties poveikiui, todėl geriamasis preparatas tiekiamas skrandyje netirpstančia danga padengtų granulių pavidalu. In vivo R izomeru virsta nereikšmingas preparato kiekis. Ezomeprazolas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po preparato išgėrimo praėjus maždaug 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vienkartinę 40 mg dozę, yra 64(. Jei preparato kartą per parą vartojama kartotinai, biologinis prieinamumas padidėja ir būna 89%. Jei vartojama 20 mg ezomeprazolo dozė, minėti rodmenys būna atitinkamai 50% ir 68%. Tariamasis pasiskirstymo tūris, jei apykaita pusiausvyrinė, sveikų žmonių organizme yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97( ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Maistas lėtina ir mažina ezomeprazolo absorbciją, tačiau reikšmingos įtakos preparato poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.

Metabolizmas ir ekskrecija

Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Didžioji ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio ezomeprazolo hidroksi- ir desmetil- metabolitų susidarymą. Likusios preparato dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono (pagrindinio plazmoje randamo metabolito) susidarymą.

Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi farmakokinetiką žmonių, kurių organizme yra funkcionuojančio CYP2C19 fermento (ekstensyvių metabolizuotojų).

Išgėrus vienkartinę ezomeprazolo dozę, bendrasis plazmos klirensas būna maždaug 17 l/val., vartojant kartotinai – maždaug 9 l/val. Jei kartą per parą vartojamos kartotinės ezomeprazolo dozės, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 val. Ezomeprazolo farmakokinetika tirta geriant ne didesnę kaip po 40 mg dozę, vartojamą du kartus per parą. Ezomeprazolo vartojant kartotinai, plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, vartojant kartotines dozes AUC proporcingai didėja daugiau nei dozė. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia ikisisteminio metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Laikotarpiu tarp dozių vartojimo visas preparatas pasišalina iš plazmos. Preparatas, vartojamas kartą per parą, organizme nesikaupia.

Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nesukelia. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis su išmatomis. Mažiau kaip 1% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu.

Specifinės pacientų grupės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>