Vaistinis preparatas: Advantan
Puslapis: 3


Kokiu būdu medikamentas slopina uždegimą, ištirta geriau. Dėl minėtų receptorių ir steroidų kompleksų prisijungimo prie DNR stimuliuojama makrokortino sintezė. Makrokortinas slopina arachidono rūgšties atsipalaidavimą, vadinasi, ir uždegimo mediatorių, t. y. prostaglandinų ir leukotrienų, gamybą.

Imuninės sistemos funkciją gliukokortikoidai galėtų slopinti dėl citokinų sintezės ir mitozės slopinimo,

tačiau šio poveikio būdas galutinai neištirtas.

Slopindami kraujagysles plečiančių prostaglandinų sintezę arba stiprindami adrenalino sukeliamą kraujagyslių susitraukimą, gliukokortikoidai sutraukia kraujagysles.

Terapiniam Advantan poveikiui svarbūs visi minėti veikimo būdai.

Kadangi kremo sudėtyje yra mažai riebalų ir daug vandens, jis labai tinka ūminei ar šlapiuojančiai egzemai, labai riebaluotos odos ir neapsaugoto arba plaukuoto kūno paviršiaus pažeidimui gydyti.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Patepus odą visomis Advantan formomis (kremu, tepalu), metilprednizolono aceponatas (MPA) patenka į odą. Koncentracija išorinėje raginio odos sluoksnio ir gyvosios odos dalyje yra didesnė negu vidinėje.

Epidermyje ir tikrojoje odoje metilprednizolono aceponatas hidrolizuojamas į svarbiausią metabolitą 6(-metilprednizolono-17-propionatą, kuris stipriau prisijungia prie kortikoidams jautrių receptorių, vadinasi, hormonas iš dalies aktyvinamas odoje.

Rezorbcijos per odą procentas priklauso nuo odos būklės, vaisto formos ir vartojimo būdo (ar tepama vieta užrišama, ar neužrišama tvarsčiu). Tyrimais nustatyta, jog neurodermitu arba žvyneline sergančių paauglių ir suaugusių žmonių, vaistu pateptą pažeistą odos vietą neužrištą tvarsčiu hormono rezorbuojama tik šiek tiek daugiau (ne daugiau kaip 2,5 proc. dozės) negu per sveiką savanorių odą (0,15-1 proc. dozės).

Raginį odos sluoksnį prieš tepimą pašalinus, hormono į odą patenka tris kartus daugiau, negu nepašalinus.

Kai pirminio metabolizmo metu atsiradęs MPA 6(-metilprednizolono-17-propionatas patenka į sisteminę kraujotaką, prie jo greitai prisijungia gliukurono rūgštis, todėl jis tampa neveiklus.



MPA metabolitai (svarbiausias yra 6?-metilprednizolono-17-propionato-21-gliukoronidas) pašalinami pro inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 16 valandų. Į veną suleistas žymėtas (14C) preparatas iš organizmo pasišalina su šlapimu ir išmatomis per 7 paras. Organizme nesikaupia nei medžiagos, nei jos metabolitų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Sisteminio toleravimo tyrimų metu tiek po oda suleistų, tiek lokaliai pavartotų pakartotinių metilprednizolono aceponato (MPA) dozių poveikis buvo būdingas gliukokortikoidų sukeliamam poveikiui. Remiantis tyrimų rezultatais, galima daryti išvadą, kad kitokio nepageidaujamo poveikio, negu būdingas gliukokortikoidams, Advantan sukelti neturėtų netgi palankiomis sąlygomis, pvz., gydant didelį odos plotą arba pateptą vietą aptvarsčius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>