Vaistinis preparatas: Metoclopramid Polpharma
Puslapis: 4


Medikamentas gali sukelti hipertenzinę krizę kai pacientui yra feochromocitoma (žr. 4.3).

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus, atsiranda mieguistumas, sutrinka orientacija ir ekstrapiramidinė sistema. Jei atsiranda ekstrapiramidinės sistemos sutrikimo simptomų, vartojama vaistų nuo parkinsonizmo, anticholinerginių bei antihistamininių medikamentų, sukeliančių ir anticholinerginį poveikį.

Perdozavimo simptomai išnyksta per 24 val.

Dializės metu metoklopramido pašalinama labai mažai, todėl vaisto pertekliui iš organizmo šalinti ji yra neveiksminga.

Pastebėta methemoglobinemijos atvejų neišnešiotiems naujagimiams, kuriems 1 – 3 dienas ar net ilgiau buvo sugirdoma didelė (1 – 4 mg/kg kūno svorio) metoklopramido dozė. Methemoglobinemijai šalinti reikia injekuoti į veną metileno mėlynojo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – virškinimo trakto motoriką reguliuojantys vaistai, ATC kodas – A03F A01

Metoklopramidas yra dopaminerginę sistemą blokuojantis preparatas, šalinantis skrandžio stazę bei stimuliuojantis peristaltiką. Tikslus vaisto veikimo mechanizmas nežinomas, tačiau manoma, kad metoklopramidas slopina dopamino sukeliamą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip didina virškinimo trakto lygiųjų raumenų cholinerginį atsaką. Vaistas trukdo atsipalaiduoti skrandžio kūnui ir didina fazinį antruminės dalies aktyvumą, todėl greitina maisto slinkimą virškinimo traktu ir skrandžio išsituštinimą. Tuo pačiu vaistas atpalaiduoja viršutinę plonosios žarnos dalį, taip gerindamas pastarosios bei skrandžio kūno ir antruminės dalies koordinuotą veiklą. Vaistas taip pat didina liekamąjį apatinio stemplės rauko slėgį ir tokiu būdu sumažina turinio refliuksą į stemplę bei pagerina rūgščių klirensą iš stemplės (didindamas stemplės peristaltikos amplitudę).

Metoklopramidas slopina pykinimą; priešdopaminerginis vaisto poveikis didina vėmimo centro chemoreceptorių jautrumo slenkstį ir mažina aferentinių visceralinių nervų įtaką vėmimo refleksui.

Be to, metoklopramidas stimuliuoja prolaktino sekreciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad metoklopramidas jungiasi su kraujo plazmos baltymais (13-22%), ypač su albuminu.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse.

Pusinės metoklopramido eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Išgėrus vaisto, jo poveikis pasireiškia po 30-60 minučių, o trunka 1-2 valandas.

Vaistas eliminuojamas pro inkstus, apytiksliai 85% išgerto vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu bei konjuguoto su sulfatais ir gliukuronidais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų in vitro duomenimis, beveik trečdalis krūties auglių yra priklausomi nuo prolaktino. Metoklopramidas didina prolaktino kiekį, todėl jo vartoti krūties augliu sirgusiems pacientams reikia atsargiai. Mikrobiologinių mutageninio poveikio tyrimų duomenimis, vaistas minėto poveikio nesukelia.

Ūminis toksinis poveikis

Mirtina medikamento dozė žmogui nežinoma.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>