Vaistinis preparatas: NOSTERON
Puslapis: 9


Metabolitai yra neaktyvūs arba aromatazės slopinimas yra mažesnis nei pradinio junginio.

Nepakitusio preparato išskiriama su šlapimu 1 % suvartotos dozės. Per savaitę buvo išskirti vienodi kiekiai (40 %) 14C pažymėto eksemestano su šlapimu ir su išmatomis.

Ypatingos pacientų grupės

Amžius

Nebuvo pastebėta reikšmingos koreliacijos tarp sisteminės eksemestano koncentracijos ir pacienčių amžiaus.

Inkstų nepakankamumas

Pacienčių, sergančių sunkiu inkstų nepakankamumu (CLcr <30 ml/min.), organizme sisteminė eksemestano ekspozicija buvo 2 kartus didesnė nei sveikų savanorių.

Atsižvelgus į eksemestano saugumo profilį, dozės korekcija nebūtina.

Kepenų nepakankamumas

Pacientėms, sergančioms vidutiniu ar sunkiu kepenų nepakankamumu, eksemestano ekspozicija yra 2–3 kartus didesnė nei sveikoms savanorėms. Atsižvelgus į eksemestano saugumo profilį, dozės korekcija nebūtina.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologiniai tyrimai. Kartotinių dozių toksikologijos tyrimų, atliktų su žiurkėmis ir šunimis, rezultatai buvo bendrai lemiami farmakologinio eksemestano aktyvumo, pvz., poveikio reprodukciniams ir priediniams organams. Kiti toksikologiniai poveikiai (kepenims, inkstams ar centrinei nervų sistemai) buvo pastebėti tik vartojant vaistinį preparatą tokiomis dozėmis, kurios pakankamai viršija maksimalias dozes, skiriamas žmogui, taigi jų klinikinė reikšmė turi mažai svarbos.

Mutageniškumas. Eksemestano genotoksinis poveikis nepasireiškė tiriant bakterijas (Ames testas), V79 Kinijos žiurkėno ląsteles, žiurkių hepatocitus ar pelės mikrobranduolius. Nors eksemestanas turėjo klastogeninį poveikį limfocitams in vitro, jis neturėjo klastogeninio poveikio dviejų in vivo atliktų tyrimų metu.

Reprodukcinis toksiškumas. Eksemestanas turėjo embriotoksinį poveikį žiurkėms ir triušiams, kai sisteminė koncentracija buvo panaši kaip ir žmogaus, vartojančio 25 mg preparato per parą. Teratogeninio poveikio įrodymų nebuvo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>