Vaistinis preparatas: NOSTERON
Puslapis: 8


Papildomai išanalizavus pacienčių, sergančių estrogenų receptorius turinčiu arba nepatikslintu krūties vėžiu, subpopuliaciją, nekoreguotas bendras išgyvenamumo rizikos santykis buvo 0,83 (log-rank testas: p = 0,04250), tai reiškia, kad kliniškai ir statistiškai reikšmingai mirties rizika sumažėjo 17 %.

Kaulų tankio klinikinio tyrimo dalies rezultatai parodė, kad moterims, vartojusioms eksemestano po 2–3 metų gydymo tamoksifenu, nustatytas vidutinis kaulų mineralų tankio sumažėjimas. Viso tyrimo gydymo metu atsiradusių lūžių dažnis 30 mėnesių gydymo laikotarpiu buvo didesnis pacientėms, gydytoms eksemestanu, palyginti su tamoksifenu (atitinkamai 4,5 % ir 3,3 %, p=0,038).

Endometro klinikinio tyrimo dalies rezultatai parodė, kad moterims po 2 metų trukusio gydymo eksemestanu vidutiniškai 33 % sumažėjo endometro storis, palyginti su nepastebimu pokyčiu tamoksifeną vartojusioms pacientėms. Endometro sustorėjimas, aprašytas gydymo tyrimo pradžioje, išnyko (tapo <5 mm) 54 % pacienčių, vartojusių eksemestaną.

Vėlyvojo krūties vėžio gydymas

Postmenopauzinio amžiaus pacientėms, sergančioms vėlyvuoju krūties vėžiu, progresuojančiu po gydymo tamoksifenu ar jo metu, skiriant vartoti tamoksifeną kaip papildomą ar kaip pagrindinę vėlyvos ligos stadijos gydymo priemonę, buvo atliktas atsitiktinės atrankos ekspertų kontroliuojamas klinikinis tyrimas. Jo metu nustatyta, kad eksemestanas, vartojamas 25 mg paros doze, išsiskyrė statistiškai reikšmingu išgyvenamumo, laikotarpio iki progresavimo (TTP) ir laikotarpio iki gydymo nesėkmės (TTF) pailgėjimu, palyginti su standartiniu hormoniniu gydymu megestrolio acetatu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas NOSTERON eksemestanas greitai rezorbuojamas. Dozės dalis, rezorbuota iš virškinimo trakto, yra didelė. Absoliutus biologinis prieinamumas žmogaus organizme nežinomas, nors numatoma, kad jis gali būti nedidelis dėl intensyvaus pradinio metabolizmo. Dėl panašaus poveikio žiurkių ir šunų organizme absoliutus biologinis prieinamumas buvo 5 %. Suvartojus vienkartinę 25 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, sudaranti 18 ng/ml, pasiekiama po 2 valandų. Valgymo metu išgerto vaistinio preparato biologinis prieinamumas padidėja 40 %.

Pasiskirstymas

Eksemestano pasiskirstymo tūris, nekoreguotas pagal išgerto preparato biologinį prieinamumą, yra maždaug 20 000 l. Kinetika yra linijinė, galutinis pusinės eliminacijos laikotarpis – 24 h. Su plazmos baltymais susijungia 90 %, nuo koncentracijos sujungimas nepriklauso. Eksemestanas ir jo metabolitai su raudonosiomis kraujo ląstelėmis nesusijungia.

Vartojant pakartotinai, eksemestanas nenumatytais būdais nesikaupia.

Metabolizmas ir išskyrimas

Eksemestanas metabolizuojamas CYP3A4 izofermentui oksiduojant metileno dalį 6 pozicijoje ir (arba) aldoketoreduktazei redukuojant 17-ketogrupę, po kurios vyksta konjugacija. Eksemestano klirensas yra apie 500 l/h, nekoregavus pagal išgerto preparato biologinį prieinamumą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>