Vaistinis preparatas: Exemestane-ratiopharm
Puslapis: 9


Metabolitai yra neveiklūs arba slopina aromatazę silpniau už nepakitusį vaistinį preparatą.

Mažiau kaip 1 % dozės nepakitusio vaistinio preparato išsiskiria su šlapimu. Išgėrus vienkartinę radioaktyviu izotopu 14C žymėto eksemestano dozę su šlapimu ir išmatomis pasišalina maždaug vienoda vaistinio preparato dozės (40 %) dalis savaitės eigoje.

Farmakokinetika specialių pacienčių grupių organizme

Amžius

Reikšmingos koreliacijos tarp eksemestano sisteminės ekspozicijos ir pacienčių amžiaus nepastebėta.

Inkstų nepakankamumas.

Pacienčių, sergančių sunkiu inkstų pažeidimu (kreatinino klirensas <30 ml/min.), organizme sisteminė eksemestano ekspozicija būna maždaug du kartus didesnė negu sveikų savanorių. Pagal eksemestano saugumo profilį, vaistinio preparato dozės koreguoti nereikia.

Kepenų nepakankamumas.

Pacienčių, sergančių vidutiniu ir sunkiu kepenų pažeidimu, organizme eksemestano sisteminė ekspozicija buvo 2 ( 3 kartus didesnė negu sveikų savanorių. Pagal eksemestano saugumo profilį, vaistinio preparato dozės koreguoti nereikia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio poveikio tyrimai:

Su žiurkėmis ir šunimis atliktų kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad pasireiškė poveikis lytiniams ir kitiems organams, susijęs su eksemestano farmakologiniu poveikiu. Kitas toksinis poveikis (kepenims, inkstams arba centrinei nervų sistemai) pasireiškė tik skiriant šio vaistinio preparato daug didesnėmis už didžiausią leistiną žmogui dozėmis, todėl jis klinikai nereikšmingas.

Mutageninis poveikis

Tyrimais su bakterijomis (Ames testas), V79 kiniškojo žiurkėno ląstelėmis, žiurkių hepatocitais ir mikrobranduolių tyrimu su pelių ląstelėmis eksemestano genotoksinio poveikio nenustatyta. Nustatytas klastogeninis eksemestano poveikis limfocitams in vitro, tačiau du tyrimai in vivo klastogeninio poveikio neparodė.

Toksinis poveikis reprodukcijai

Eksemestanas sukėlė embriotoksinį poveikį žiurkėms ir triušiams, kai sisteminė ekspozicija buvo panaši į tą, kuri susidaro žmogaus organizme vartojant 25 mg per parą dozę. Teratogeninio poveikio įrodymų negauta.

Kancerogeniškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>