Vaistinis preparatas: Exemestane-ratiopharm
Puslapis: 8


Papildomos pacienčių, kurioms nustatyti teigiami estrogenų receptoriai, ar kurių estrogenų receptorių būklė nežinoma, poaibio analizės duomenimis, nekoreguoto bendrojo išgyvenamumo rizikos santykis buvo 0,83 (log-rank testas: p = 0,04250), pasireiškiantis kliniškai ir statistiškai reikšmingu mirtingumo sumažėjimu 17 %.

Kaulų struktūros pokyčių tyrimo rezultatai parodė, kad gydant moteris eksemestanu po 23 metų gydymo tamoksifenu vidutiniškai sumažina kaulų mineralinį tankį. Lūžių atvejai tarp pacienčių, 30 mėnesių gydytų eksemestanu, buvo dažnesni, palyginti su gydytomis tamoksifenu (atitinkamai 4,5 ( ir 3,3 (, p = 0,038).

Gimdos gleivinės tyrimų rezultatai parodė, kad 2 metus gydant eksemestanu, vidutiniškai 33 ( sumažėjo gimdos gleivinės storis, palyginti su nestebimu pokyčiu, gydant pacientes tamoksifenu. Gydymo pradžioje atsiradęs gimdos gleivinės išvešėjimas 54( pacienčių, gydytų eksemestanu, vėliau normalizuojasi (< 5 mm).

Vėlyvos krūties vėžio stadijos gydymas

Detaliai išanalizavus atsitiktinių imčių kontroliuojamo klinikinio tyrimo, kurio metu buvo skiriama eksemestano 25 mg paros dozėmis, rezultatus, buvo nustatytas statistiškai reikšmingas gyvenimo trukmės, laikotarpio iki ligos progresavimo (LLP) ir laikotarpio iki neveiksmingo gydymo (LNG) prailgėjimas. Buvo lyginama su standartiniu hormoniniu gydymu megestrolio acetatu pacienčių po menopauzės, sergančių progresavusiu krūties vėžiu, kuris progresavo po gydymo tamoksifenu arba gydymo juo metu, tiek vartojant tamoksifeną kaip pagalbinį, tiek kaip pirmaeilį vaistinį preparatą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus eksemestano tablečių, eksemestanas greitai absorbuojamas. Absorbuotos virškinimo trakte dozės frakcija yra didelė. Absoliutus biologinis prieinamumas žmogaus organizme nežinomas, bet dėl to, kad didelė dalis vaistinio preparato metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu, turėtų būti ne visiškas. Dėl panašių procesų žiurkių ir šunų organizme absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 5 %. Išgėrus vienkartinę 25 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje (18 ng/ml) susidaro po 2 val. Valgio metu vaistinio preparato biologinis prieinamumas padidėja iki 40 %.

Pasiskirstymas

Eksemestano pasiskirstymo tūris, neatsižvelgus į išgerto vaistinio preparato biologinį prieinamumą, yra maždaug 20000 l. Kinetika yra linijinė, o galutinis pusinės eliminacijos laikas – 24 val. Maždaug 90 % prisijungia prie plazmos baltymų nepriklausomai nuo koncentracijos. Eksemestanas ir jo metabolitai neprisijungia prie eritrocitų.

Vartojant kartotines dozes, eksemestanas netikėtu būdu organizme nesikaupia.

Metabolizmas ir šalinimas

Eksemestanas metabolizuojamas oksiduojantis metileno daliai 6 padėtyje, dalyvaujant CYP3A4 izofermentui, ir (arba) redukuojantis 17keto grupei, dalyvaujant aldoreduktazei, o vėliau konjuguojantis. Eksemestano klirensas yra apie 500 l/val., nepatikslinus geriamo vaistinio preparato biologinio prieinamumo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>