Vaistinis preparatas: Ramipril HCT Actavis
Puslapis: 13


Metabolitų šalinimas pirmiausiai vyksta per inkstus. Ramiprilato koncentracija plazmoje mažėja per keletą fazių. Kai koncentracija kraujo plazmoje maža, galutinė ramiprilato eliminacijos fazė yra ilga, dėl stipraus, įsotinto susijungimo su AKF ir lėtos disociacijos nuo fermento. Kartotinai vieną kartą per parą vartojant 5–10 mg ramiprilio dozes, efektyvusis pusinės eliminacijos laikas, yra 13–17 valandų, vartojant mažesnes dozes (1,25–2,5 mg), jis pailgėja. Šis skirtumas susijęs su fermento savybe iki įsotinimo surišti ramiprilatą.

Žindymas:

Pavartojus vienkartinę 10 mg ramiprilio dozę, šis vaistinio preparato motinos piene neaptinkama, tačiau daugkartinių dozių poveikis nežinomas.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ramiprilato šalinimas per inkstus lėtėja, inkstinis ramiprilato klirensas yra proporcingai susijęs su kreatinino klirensu. Todėl ramiprilato koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė ir mažėja lėčiau nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ramiprilio virtimas ramiprilatu lėtėja dėl mažesnio kepenų

esterazių aktyvumo, todėl ramiprilio koncentracija plazmoje padidėja. Tačiau didžiausia ramiprilato

koncentracija plazmoje šių pacientų tarpe nesiskiria nuo pacientų su normalia kepenų funkcija.

Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

Maždaug 70 % išgerto hidrochlorotiazido absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia hidrochlorotiazido koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 1,5–5 valandas.

Paskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 40 % hidrochlorotiazido.

Metabolizmas

Hidrochlorotiazidas kepenyse metabolizuojamas nežymiai.

Eliminacija

Beveik visas (daugiau negu 95 %) hidrochlorotiazidas iš organizmo išsiskiria nepakitęs pro inkstus; išgėrus vieną dozę, 50–70 % hidrochlorotiazido išsiskiria per 24 val. Pusinės eliminacijos laikas yra 5–6 val.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

Pacientams, kurių inkstų funkcija yra sutrikusi, hidrochlorotiazido šalinimas per inkstus yra susilpnėjęs ir inkstinis hidrochlorotiazido klirensas yra proporcingai susijęs su kreatinino klirensu. Dėl šios priežasties padidėja hidrochlorotiazido koncentracija kraujo plazmoje ir ji mažėja lėčiau negu pacientų, kurių inkstų funkcija nėra sutrikusi.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

Pacientų, sergančių kepenų ciroze, organizme hidrochlorotiazido farmakokinetika reikšmingai nekinta.

Hidrochlorotiazido farmakokinetika nėra tirta pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas.

Ramiprilis ir hidrochlorotiazidas

Ramiprilio vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, biologinis jų prieinamumas nekinta. Galima teigti, kad sudėtinis vaistinis preparatas yra biologiškai ekvivalentiškas tiems preparatams, į kurių sudėtį ramiprilis ir hidrochlorotiazidas įeina atskirai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>