Vaistinis preparatas: EMZOK
Puslapis: 6


Metoprololis blokuoja beta-1 adrenoreceptorius, todėl, pavartojus šio vaisto, sumažėja širdies susitraukimų dažnis, minutinis tūris ir sistolinis kraujospūdis. Manoma, kad metoprololio sukeliamą ilgalaikį kraujospūdžio sumažėjimą lemia laipsniškas suminio periferinio pasipriešinimo mažėjimas. Trumpalaikis ir ilgalaikis metoprololio vartojimas mažina renino aktyvumą plazmoje. Manoma, kad šis poveikis bent iš dalies priklauso nuo inkstuose esančių beta adrenoreceptorių blokados, dėl kurios sumažėja renino sintezė inkstuose ir susilpnėja angiotenzino sukeliamas kraujagyslių susiaurėjimas. Iš dalies kraujospūdžio sumažėjimas gali priklausyti nuo renino aktyvumo plazmoje mažinimo.

Pacientams, sergantiems hipertenzija, ilgalaikis greito atsipalaidavimo metoprololio vartojimas sukėlė statistiškai reikšmingą kairiojo skilvelio svorio sumažėjimą. Metoprololis (kaip ir beta adrenoreceptorių antagonistai) mažina deguonies poreikį miokarde, kadangi mažina sisteminį arterinį kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir jėgą. Sumažėjus širdies susitraukimų dažniui ir prailgėjus diastolei, gali pagerėti blogai perfuzuojamų miokardo sričių aprūpinimas krauju ir deguonimi, todėl šis vaistas vartojamas sergant krūtinės angina.

Metoprololis yra selektyvus beta-1 adrenoreceptorių antagonistas, todėl kelia mažesnį bronchų spazmo pavojų negu neselektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai (dauguma plaučiuose esančių beta adrenoreceptorių yra beta-2 tipo).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Metoprololio tartratas yra vandenyje gerai tirpi druska. Beveik visas metoprololis rezorbuojasi virškinimo trakte, tačiau dėl ekstensyvaus priešsisteminio metabolizmo jo sisteminis biologinis prieinamumas yra mažesnis kaip 50 proc. Šis vaistas rezorbuojasi lėtai, didžiausia koncentracija susidaro maždaug po 6 val. Po to maždaug 6 val. būna plato fazė, o vėliau koncentracija pradeda lėtai mažėti (laikas, per kurį koncentracija sumažėja per pusę yra maždaug 8-12 val.).

Pasiskirstymas

Metoprololis ekstensyviai pasiskirsto įvairiuose audiniuose ir turi didelį pasiskirstymo tūrį (5,6 l/kg).

Vartojant 800 mg metoprololio ir mažiau, jo farmakokinetika yra linijinė (rodikliai priklauso nuo dozės).

Metabolizmas

Metoprololio metabolitai (O-demetilmetoprololis ir (-hidroksimetoprololis) susidaro kepenyse katalizuojant citochromo P450 fermentų sistemai. Jie esti minimalaus aktyvumo ir išsiskiria su šlapimu.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>