Vaistinis preparatas: Topiramate Sandoz
Puslapis: 16


1 ( 10 mikromolių.

Be to, topiramatas slopina kai kuriuos karboanhidrazės izofermentus. Toks poveikis yra daug

silpnesnis nei žinomo karboanhidrazės inhibitoriaus acetazolamido, todėl manoma, kad tai didelės

įtakos antiepilepsiniam topiramato poveikiui nedaro.

Su gyvūnais atliktų tyrimų duomenimis, topiramatas slopino stipriausio elektrošoko sukeltus

traukulius (MES) žiurkėms ir pelėms ir buvo veiksmingas graužikų epilepsijos modeliuose, įskaitant

žiurkėms sukeltos spontaninės epilepsijos, pasireiškiančios toniniais ar panašiais į absansus

priepuoliais, ar žiurkėms, kurioms toniniai ar kloniniai traukuliai buvo sukelti elektros srove dirginant

migdolinį kūną arba sukeliant bendrą išemiją. Topiramatas tik silpnai slopina GASRA receptorių

antagonisto pentilentetrazolo sukeltus kloninius priepuolius.

Tyrimų su pelėmis duomenimis, topiramatą vartojant kartu su karbamazepinu ar fenobarbitaliu,

pasireiškė sinergistinis traukulių slopinamasis poveikis, o vartojant kartu su fenitoinu, adityvus

traukulių slopinamasis poveikis. Gerai kontroliuojamųjų papildomo gydymo tyrimų duomenimis,

topiramato koncentracijos plazmoje ryšio su gydymo veiksmingumu nepastebėta. Tolerancija

žmogaus organizme nepasireiškė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Plėvele dengtos tabletės ir kietos kapsulės yra bioekvivalentiškos.

Topiramatui, palyginti su kitais vaistiniais preparatais nuo epilepsijos, būdingos tokios

farmakokinetinės savybės: ilgas pusinės eliminacijos periodas plazmoje, linijinė farmakokinetika,

klirensas daugiausia pro inkstus, žymaus prisijungimo prie baltymų nebuvimas ir kliniškai reikšmingų

aktyvių metabolitų nebuvimas.

Topiramatas stipriai nesužadina vaistinius preparatus metabolizuojančių fermentų, jį galima vartoti

neatsižvelgiant į maitinimąsi, įprastas topiramato koncentracijos plazmoje stebėjimas nėra būtinas.

Klinikinių tyrimų duomenimis pastovaus vaistinio preparato koncentracijos plazmoje ryšio su jo

veiksmingumu ar nepageidaujamais reiškiniais nepastebėta.

Absorbcija

Topiramatas greitai ir gerai absorbuojamas. Vidutinė didžiausia koncentracija (Cmax) 1,5 ?g/ml sveikų

asmenų, išgėrusių 100 mg topiramato dozę, plazmoje atsirado per 2 ( 3 valandas (Tmax).

Pagal su šlapimu pašalintą radioaktyvumo kiekį vidutiniškai yra absorbuojama ne mažiau kaip 81 ?

per burną pavartotos 100 mg 14C topiramato dozės. Maistas kliniškai reikšmingos įtakos topiramato

biologiniam prieinamumui nedarė.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų paprastai prisijungia 13 ( 17 % topiramato. Nustatyta, kad nedaug topiramato

gali prisijungti prie eritrocitų (arba eritrocituose), ši prisijungimo vieta yra prisotinama, kai

koncentracija plazmoje yra daugiau kaip 4 ?g/ml. Pasiskirstymo tūris kinta atvirkščiai proporcingai

dozei. Vartojant 100 ( 1200 mg vienkartines dozes vidutinis menamas pasiskirstymo tūris yra

0,55 ( 0,8 l/kg. Nustatyta, kad pasiskirstymo tūris priklauso nuo lyties, nes moterų organizme būna

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>